B. Ketotifen Fumarat
S O
N CH
3
Gambar 1. Struktur kimia Ketotifen fumarat
C
19
H
19
NOS = 425,5 gmol pKa = 8,43
Koefisien partisi oktanolair = 0,7 Doller,1991 Berupa serbuk kristal, berwarna putih. Agak larut dalam air, larut dalam
metanol, sedikit larut dalam kloroform. Memiliki titik leleh 190 -196
C. Digunakan sebagai antialergi Moffat, 1986.
Ketotifen fumarat digunakan untuk pencegahan asthma, mekanisme aksinya seperti natrium kromoglikat tetapi dapat diberikan secara oral, dapat juga
sebagai antihistamin. Ketotifen tidak direkomendasikan untuk anak di bawah 2 tahun. Dosis pada penggunaan ketotifen fumarat :
Dewasa : 1-2 mg, 2 kali sehari bersama makan. Anak-anak lebih dari 2 tahun : 1 mg, 2 kali sehari bersama makan Doller, 1991.
C. Siproheptadin HCl
N CH
3
HCl
Gambar 2. Struktur kimia Siproheptadin Hcl
C
21
H
21
N.HCl. = 350,9 Moffat, 1986 Koefisien partisi oktanolair = 3,2 Doller, 1991
Berupa serbuk hablur, putih sampai agak kuning; tidak berbau atau praktis tidak berbau. Mengandung tidak kurang dari 98,5 dan tidak lebih dari
100,5 C
21
H
21
N.HCl, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Digunakan sebagai antihistamin Anonim, 1995. Kelarutan : 1 bagian dalam 275 bagian air,
1 bagian dalam 35 bagian etanol, 1 bagian dalam 16 bagian kloroform, 1 bagian dalam 1,5 bagian metanol; praktis tidak larut dalam eter. Titik lelehnya 214
- 216
C Moffat, 1986. Siproheptadin HCl termasuk dalam kategori kelas terapi antihistamin
yang digunakan untuk mengobati gejala alergi seperti hay fever, urtikaria, migren. Mekanisme aksinya, merupakan antihistamin yang poten dan antagonis serotonin.
Penggunaan dosis siproheptadin HCl untuk alergi : Anak-anak : 0,25 mgkghari atau 8 mgm
2
hari, terbagi dalam 2-3 dosis atau untuk anak 2-6 tahun : 2 mg tiap 8-12 jam tidak boleh lebih dari 12 mghari,
untuk anak 7-14 tahun : 4 mg tiap 8-12 jam tidak boleh lebih dari 16 mghari. Dewasa : 4-20 mghari terbagi tiap 8 jam Lacy, 2003.
•
D. Stabilitas dan Masa Edar Sediaan
Stabilitas dapat diartikan bahwa obat bahan obat, sediaan obat, jika disimpan di bawah persyaratan lingkungan tertentu dalam kemasan tertentu untuk
penyimpanan dan distribusinya, tidak atau hanya berubah dalam suatu skala yang diizinkan dalam sifat khas kualitasnya yang penting. Sifat khas kualitas yang
penting adalah kandungan bahan aktif, keadaan galeniknya, termasuk sifat yang dapat terlihat secara sensorik, sifat mikrobiologis dan toksikologisnya dan
aktivitasnya secara terpeutik. Obat yang dibuat secara reseptur, yang umumnya segera sampai ke pasien, sebaiknya memiliki stabilitas sekurang-kurangnya untuk
beberapa bulan Voigt, 1994. Pengujian stabilitas pada sediaan merupakan faktor penting untuk
mengetahui sifat stabilitas dari sediaan dan untuk menentukan kondisi penyimpanan yang cocok serta tanggal kadaluwarsa Anonim, 2001a.
Pengujian terhadap stabilitas sediaan meliputi : uji organoleptis, kimia- fisika, kimiawi dan mikrobiologi Carstensen, 2000.
Hal-hal yang harus diperhatikan dalam uji stabilitas, antara lain : 1. Jumlah contoh dan jadwal pengujian berdasarkan kriteria statistik tiap sifat
yang diuji untuk menjamin kebenaran perkiraan stabilitas 2. Kondisi penyimpanan
3. Metoda pengujian yang spesifik, bermakna, dan dapat diandalkan 4. Pengujian produk dalam kemasan yang sama dengan kemasan yang
dipasarkan
5. Pada obat jadi untuk rekonstitusi, pengujian stabilitas dilakukan sebelum dan sesudah rekonstitusi Anonim, 2001b.
Masa edar didefinisikan sebagai perioda waktu yang ditetapkan pada tingkat konfidensi 95 bahwa dalam perioda waktu tersebut produk tetap
mengandung zat aktif tidak kurang dari batas spesifikasi Anonim, 2001 b.
E. Beyond Use Date
Kategori