2.4.1 Mekanisme Kerja Propofol
Propofol adalah modulator selektif reseptor GABA yang merupakan neurotransmiter inhibitor
utama di sistem saraf pusat. Saat reseptor GABA diaktifkan akan terjadi peningkatan konduksi klorida transmembran sehingga
terjadi hiperpolarisasi membran sel post-sinap dan inhibisi fungsi neuron post- sinap. Interaksi antara propofol dengan reseptor GABA menurunkan kecepatan
disosiasi neurotransmiter inhibisi GABA dari reseptornya sehingga memperpanjang efek GABA Butterworth dkk, 2013
2.4.2 Struktur Bangun dan Karakteristik Propofol
Propofol adalah bagian dari grup alkylphenol yang memiliki kemampuan hipnotik pada binatang coba. Propofol 2,6-diisophropyl-phenol terdiri dari
cincin phenol dengan dua gugus isoprophyl. Karakteristik potensi, kecepatan induksi dan waktu pemulihan sangat dipengaruhi oleh panjangnya rantai
alkilphenol ini. Propofol tidak larut dalam air tetapi merupakan suatu emulsi minyak dan air. Alkilphenol menjadi minyak dalam temperatur kamar dan tidak
larut dalam larutan air, namun propofol sangat larut lemak. Formulasi yang ada sekarang mengandung 1 propofol, 10 soy bean oil minyak kedelai, 2,25
glycerol gliserol, dan 1,2 egg fosfatide fosfatida telur murni atau lecitin
telur kuning telur. Pasien yang mempunyai riwayat alergi terhadap telur belum tentu akan alergi terhadap propofol karena kebanyakan reaksi alergi telur
disebabkan oleh bagian putih telur, sedangkan lecitin telur berasal dari ekstraksi kuning telur. Keburukan propofol yang dirasakan oleh pasien adalah nyeri yang
timbul saat penyuntikan oleh karena formula yang beredar memiliki keasaman pH sekitar 7. Formula propofol di atas sangat mudah menjadi media tumbuh bakteri,
sehingga tehnik seril sangat diperlukan dalam penggunaan propofol dan sebaiknya tidak melebihi 6 jam dari saat pertama kali membuka ampul obat. Saat ini
propofol sudah mengandung 0,005 disodium edetate atau 0,025 sodium metabisulfite untuk mengurangi pertumbuhan mikroorganisme walaupun hal ini
belumlah memenuhi standar pharmacopie Amerika Serikat. Semua formula yang tersedia secara komersial stabil pada suhu kamar dan tidak sensitif terhadap
cahaya. Jika diperlukan dalam konsentrasi yang lebih rendah dalam larutan, sebaiknya dilarutkan dalam dextrose 5 air D
5
W secara teori larutan ini akan mengakibatkan sedikit perubahan pada farmakokinetik, pemecahan emulsi,
degradasi spontan propofol dan kemungkian perubahan efek farmakologi Butterworth dkk, 2013.
2.4.3 Farmakokinetik Propofol
Kategori