Biofarmasetika Bioavailabilitas TINJAUAN PUSTAKA

turunannya. Inhibisi dari sintesis prostaglandin dapat memperburuk disfungsi ginjal pada pasien dengan kelainan ginjal yang mana prostaglandin diperlukan untuk mempertahankan aliran darah ginjal. Disamping itu dapat juga menimbulkan suatu reaksi alergi pada pasien yang hipersensitif. Efek terhadap ginjal dapat berupa gagal ginjal akut, nefritis interstisialis, dan sindrom nefrotik Stoelting dan Hillier, 2006. Efek samping dari ibuprofen dapat berupa kemerahan, pruritus, tinitus, pusing, nyeri kepala, cemas, meningitis aseptik, dan retensi cairan di samping efek gastrointestinal dapat diubah dengan pemberian bersama makanan. Pemberian ibuprofen dalam jangka waktu yang lama berhubungan dengan agranulositosis dan aplasia sumsum tulang granulositik Katzung, 1995.

2.7 Biofarmasetika

Biofarmasetika adalah pengkajian faktor-faktor fisiologis dan farmasetik yang mempengaruhi pelepasan obat dan absorpsi dari bentuk sediaan. Sifat-sifat fisika kimia dari obat dan bahan-bahan tambahan menetapkan laju pelepasan obat dari bentuk sediaan dan transport berikutnya melewati membran-membran biologis, sedangkan fisiologis dan kenyataan biokimia menentukan nasibnya dalam tubuh. Penyampaian optimal dari pusat aktif ke tempat aksi tergantung pada pengertian dari interaksi spesifik antara variabel-variabel formulasi dan variabel-variabel biologis Aiache, 1993. Universitas Sumatera Utara

2.8 Bioavailabilitas

Pada farmakologi, bioavailabilitas digunakan untuk menggambarkan fraksi dari dosis obat yang mencapai sirkulasi sistemik, yang merupakan salah satu bagian dari aspek farmakokinetik obat. Defenisi tersebut dapat diartikan bahwa obat yang diberikan secara intavena bioavailabilitasnya mencapai 100. Namun, jika obat diberikan melalui rute pemberian lain seperti melalui oral bioavailabilitasnya berkurang karena absorpsi yang tidak sempurna dan metabolisme lintas pertama Chereson, 1996. Bioavailabilitas merupakan salah satu unsur penting dalam farmakokinetik, dan harus dipertimbangkan saat menghitung dosis untuk rute pemberian selain intravena. Bioavailabilitas adalah ukuran dari obat aktif secara terapetik yang mencapai sirkulasi sistemik, disimbolkan dengan huruf ‘F’ Gunaratna, 2001. Bioavailabilitas absolut merupakan hasil dari obat yang diabsorpsi melalui rute pemberian selain intravena yang dibandingkan dengan pemberian secara intravena pada obat yang sama Bailey, et al., 2000. Pada penentuan bioavailabilitas absolut obat, suatu studi farmakokinetik harus dilakukan untuk memperoleh konsentrasi obat dalam plasma vs waktu obat setelah pemberian secara intravena dan yang selain intravena Bailey, et al., 2000. Bioavailabilitas absolut merupakan dosis koreksi dari area di bawah kurva AUC pemberian selain iv dibagi dengan AUC pemberian secara iv. Sebagai contoh, rumus untuk menghitung F suatu obat yang diatur oleh rute pemberian oral po adalah seperti rumus di bawah ini Dupuy, et al., 2003; Toutain dan Bousquet-Me´lou, 2004: Universitas Sumatera Utara Suatu obat yang diberikan secara intravena akan mempunyai suatu kemutlakan bioavailabilitas 1 F=1 sementara obat yang diberi oleh rute lain pada umumnya mempunyai bioavailabilitas absolut kurang dari satu Toutain dan Koritz, 1997; Bailey, et al., 2000; Toutain dan Bousquet-Me´lou, 2004.

2.9 Metode Pengujian Analgetika