6
2.1.2 Etil diklofenak
Menurut Dannhardt dan Sorbera 2014, uraian tentang etil diklofenak
adalah sebagai berikut:
Rumus bangun :
Rumus molekul :
C
16
H
15
Cl
2
NO
2
Berat molekul : 324,20
Nama kimia : 2-[2,6-dichlorophenylamino] Benzeneacetic acid
Ethyl Ester Nama lain
: Ethyl 2-2,6-Dichloroanilinophenylacetate Nama dagang
: - Karakteristik
: Kristal putih Titik lebur
: 66 - 69 C
Kelarutan : Sedikit larut dalam air, mudah larut dalam metanol,
etanol 96, kloroform
OC2H5
Universitas Sumatera Utara
7
2.1.3 Asam diklofenak
Menurut Moffat, dkk., 2004, uraian tentang asam diklofenak adalah sebagai berikut:
Rumus bangun :
Rumus molekul : C
14
H
11
Cl
2
NO
2
Berat molekul : 296,15
Nama kimia : 2-[2,6-dichlorophenylamino]benzeneacetic acid
Nama lain : [
o
-2,6-dichloroanilinophenyl]acetic acid Nama dagang
: Voltarol Novartis Karakteristik
: Kristal dari eter-petroleum eter Titik lebur
: 156 - 158 C
Persen komposisi : C 56,78, H 3,74, Cl 23,94, N 4,73, O 10,80
2.1.4 Efek Farmakologi
Diklofenak mempunyai aktivitas analgesik, antipiretik dan antiradang. Senyawa ini merupakan inhibitor siklooksigenase, dan potensinya jauh lebih besar
dari pada indometasin, naproksen atau beberapa senyawa lain. Selain itu diklofenak menurunkan konsentrasi intrasel arakidonat bebas dalam leukosit yaitu
dengan mengubah pelepasan dan pengambilan asam lemak tersebut. Diklofenak diabsorpsi secara cepat dan sempurna dalam lambung, kadar plasma tertinggi
Universitas Sumatera Utara
8 dicapai 2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh eliminasi 3-6 jam
Roberts dan Morrow, 2001; Siswandono dan Soekardjo, 1995. Mekanisme kerjanya, bila membran sel mengalami kerusakan oleh suatu
rangsangan kimiawi, fisik, atau mekanis, maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida menjadi asam arachidonat. Asam lemak poli tak jenuh ini
kemudian untuk sebagian diubah oleh enzim
cylo-oksigenase
menjadi endoperoksida dan seterusnya menjadi prostaglandin.
cylo-oksigenase
terdiri dari dua iso-enzim, yaitu COX-1
tromboxan
dan
prostacyclin
dan COX-2
prostaglandin
. Kebanyakan COX-1 terdapat di jaringan, antara lain dipelat-pelat darah, ginjal dan saluran cerna. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di
jaringan tetapi dibentuk selama proses peradangan oleh sel-sel radang. Penghambatan COX-2 lah yang memberikan efek anti radang dari obat AINS.
AINS yang ideal hanya menghambat COX-2 peradangan dan tidak menghambat COX-1 perlindungan mukosa lambung Tan dan Rahardja, 2008.
2.1.5 Efek samping