Etil diklofenak Asam diklofenak Efek Farmakologi

6

2.1.2 Etil diklofenak

Menurut Dannhardt dan Sorbera 2014, uraian tentang etil diklofenak adalah sebagai berikut: Rumus bangun : Rumus molekul : C 16 H 15 Cl 2 NO 2 Berat molekul : 324,20 Nama kimia : 2-[2,6-dichlorophenylamino] Benzeneacetic acid Ethyl Ester Nama lain : Ethyl 2-2,6-Dichloroanilinophenylacetate Nama dagang : - Karakteristik : Kristal putih Titik lebur : 66 - 69 C Kelarutan : Sedikit larut dalam air, mudah larut dalam metanol, etanol 96, kloroform OC2H5 Universitas Sumatera Utara 7

2.1.3 Asam diklofenak

Menurut Moffat, dkk., 2004, uraian tentang asam diklofenak adalah sebagai berikut: Rumus bangun : Rumus molekul : C 14 H 11 Cl 2 NO 2 Berat molekul : 296,15 Nama kimia : 2-[2,6-dichlorophenylamino]benzeneacetic acid Nama lain : [ o -2,6-dichloroanilinophenyl]acetic acid Nama dagang : Voltarol Novartis Karakteristik : Kristal dari eter-petroleum eter Titik lebur : 156 - 158 C Persen komposisi : C 56,78, H 3,74, Cl 23,94, N 4,73, O 10,80

2.1.4 Efek Farmakologi

Diklofenak mempunyai aktivitas analgesik, antipiretik dan antiradang. Senyawa ini merupakan inhibitor siklooksigenase, dan potensinya jauh lebih besar dari pada indometasin, naproksen atau beberapa senyawa lain. Selain itu diklofenak menurunkan konsentrasi intrasel arakidonat bebas dalam leukosit yaitu dengan mengubah pelepasan dan pengambilan asam lemak tersebut. Diklofenak diabsorpsi secara cepat dan sempurna dalam lambung, kadar plasma tertinggi Universitas Sumatera Utara 8 dicapai 2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh eliminasi 3-6 jam Roberts dan Morrow, 2001; Siswandono dan Soekardjo, 1995. Mekanisme kerjanya, bila membran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi, fisik, atau mekanis, maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida menjadi asam arachidonat. Asam lemak poli tak jenuh ini kemudian untuk sebagian diubah oleh enzim cylo-oksigenase menjadi endoperoksida dan seterusnya menjadi prostaglandin. cylo-oksigenase terdiri dari dua iso-enzim, yaitu COX-1 tromboxan dan prostacyclin dan COX-2 prostaglandin . Kebanyakan COX-1 terdapat di jaringan, antara lain dipelat-pelat darah, ginjal dan saluran cerna. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan tetapi dibentuk selama proses peradangan oleh sel-sel radang. Penghambatan COX-2 lah yang memberikan efek anti radang dari obat AINS. AINS yang ideal hanya menghambat COX-2 peradangan dan tidak menghambat COX-1 perlindungan mukosa lambung Tan dan Rahardja, 2008.

2.1.5 Efek samping