reaksinya dikatalis oleh enzim histidin dekarboksilase dan memerlukan piridoksal posfat sebagai kofaktor Gunawan, 2007; Katzung, 2001.
Hisatmin bekerja dengan menduduki reseptor tertentu pada sel yang terdapat pada permukaan membran. Saat ini ada tiga jenis reseptor histamine yaitu
H
1
, H
2
dan H
3.
Aktivasi reseptor H
1
terdapat pada sel otot polos menyebabkan kontraksi otot polos, meningkatkan permeabilitas pembuluh darah dan sekresi
mukus. Histamin juga berperan sebagai neurotransmitter dalam susunan saraf pusat. Reseptor H
2
didapatkan pada mukosa lambung, sel otot jantung, dan beberapa sel imun. Aktivasi reseptor H
2
terutama menyebabkan sekresi asam lambung, sedangkan antihistamin H
2
menghambat efek tersebut. Pada otot polos bronkus aktivasi reseptor H
1
oleh antihistamin menyebabkan bronkokonstriksi, sedangkan aktivasi reseptor H
2
oleh agonis reseptor H
2
akan menyebabkan relaksasi. Meskipun agonis reseptor H
3
berpotensi untuk gastroprotektif dan antagonis reseptor H
3
berpotensi untuk anti obesitas, sampai saat ini belum ada agonis maupun antagonis reseptor H
3
2.4.2 Antihistamin
yang diizinkan untuk digunakan di klinik Gunawan, 2007.
Sewaktu diketahui bahwa histamin dapat mempengaruhi banyak proses fisiologik dan patologik, maka dicari obat yang dapat melawan atau menghambat
efek histamin tersebut. Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi ataupun dapat menghilangkan kerja histamin dalam tubuh dengan mekanisme
penghambatan secara bersaing dari sisi reseptor khas yaitu H
1
, H
2
dan H
3
. Efek dari antihstamin bukan suatu reaksi antigen–antibodi karena tidak dapat
menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin Gunawan, 2007
Menurut Siswandono dan Soekardjo 2000 berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin dibagi menjadi:
- Antagonis H
1
- Antagonis H
digunakan untuk pengobatan gejala akibat reaksi alergi
2
- Antagonis H
digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung
3
2.4.3 Antagonis Histamin Reseptor H
masih dalam penelitian lebih lanjut sebagai pengaturan sistem kardiovaskular, pengobatan alergi dan kelainan mental.
Antagonis histamin raseptor H
2
2
adalah senyawa yang dapat menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H
2
sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung. Secara umum digunakan untuk pengobatan
tukak lambung akibat sekresi asam lambung dan tukak usus. Perkembangan antagonis reseptor H
2
berdasar pada pengamatan bahwa antagonis histamin H
1
tidak mempunyai efek pada sekresi asam lambung yang terjadi pada induksi histamin. Obat–obat dari golongan ini yang sekarang masih sering digunakan
antara lain simetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin dan roksatidin. Karena H
2
reseptor banyak terdapat di jaringan lain selain lambung, maka efek samping potensial yang diakibatkan oleh blokade histamin H
2
sistemik mungkin saja terjadi. Efek samping yang biasa terjadi antara lain nyeri otot, pusing dan
kegelisahan Siswandono dan Soekardjo, 2000; Katzung, 2001; Radde dan Macleod, 1998.
2.5 Famotidin
Famotidin facid, famocid, gester, regastin, restadin merupakan antagonis kompetitif histamin yang khas pada reseptor H
2
, sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung, menekan kadar asam dan volume sekresi
asam lambung. Famotidin merupakan antagonis histamin reseptor H
2
2.5.1 Struktur Famotidin
yang kuat dan sangat selektif dengan masa kerja panjang Siswandono dan Soekardjo,
2000.
Rumus bangun:
Nama kimia : 3-[2-diaminomethyleneaminothiazol-4-yl
]methylthio-N- sulfamoylpropanimidamide
Rumus molekul : C
8
H
15
N
7
O
2
S Berat Molekul : 337,43
3
Kandungan : Famotidin tablet mengandung tidak kurang dari 90,0 dan
tidak lebih dari 110,0 C
8
H
15
N
7
O
2
S
3
2.5.2 Farmakologi Famotidin
dari jumlah yang tertera pada etiket United States Pharmacopeia 32, 2009.
Seperti halnya simetidin dan ranitidin, famotidin merupakan antagonis histamin reseptor H
2
sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung pada
