UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
2.3.4.1 Golongan Sulfonilurea
Dikenal 2 generasi Sulfonilurea :
Generasi I : Tolbutamid,Tolazomid, dan Klorpropamid.
Generasi II : Gliburid, Glipizid, Gliklazid dan Glimepirid, berpotensi
hipoglikemik paling besar dan daya kerjanya atas dasar berat badan 10-100x lebih kuat Tjay Rahardja, 2007.
Merupakan obat antidiabetik oral yang paling dahulu ditemukan. Sampai beberapa tahun yang lalu, dapat dikatakan hampir semua obat
antidiabetik oral merupakan golongan Sulfonilurea. Obat antidiabetik oral golongan Sulfonilurea merupakan obat pilihan drug of choice untuk
penderita diabetes dewasa baru dengan berat badan normal dan kurang serta tidak pernah mengalami ketoasidosis sebelumnya. Senyawa-senyawa
Sulfonilurea sebaiknya tidak diberikan pada penderita gangguan hati,
ginjal dan tiroid.
Tabel 2.3 Golongan Sulfonilurea Nama Obat
Farmakologi Farmakokinetik
Farmakodinamik Generasi Ke II
Gliklazid Dimetabolisme dihati dan
diskresi melalui ginjal. Lama kerja labih dari 12 jam dengan
waktu paruh 10 jam Dipiro, 2008.
Waktu Paruh :
10 jam
Dosis: oral 1-3 dd 80-320 mg
hr, dosis maksimum: 320mg hari diminum setelah makan
DIH,2009
Mekanisme :
Merangsang sekresi insulin di kelenjar pankreas, sehingga hanya
efektif pada penderita diabetes yang sel-
sel pankreasnya masih berfungsi dengan baik Dipiro, 2008
Efek samping :
Gejala saluran cerna dan sakit kepala. sehingga tidak begitu sering
menyebabkan efek hipoglikemik Soegondo, 2002.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
Glimepirid
Durasi kerja sampai 24 jam, dimetabolisme di hati menjadi
metabolit inaktif Dipiro, 2008.
Dosis: 1 dd 1-4 mg, maks 6 mg
sehari, a.c. DIH, 2009
Mekanisme :
Merangsang sekresi insulin di kelenjar pankreas, sehingga hanya
efektif pada penderita diabetes yang sel-
sel pankreasnya masih berfungsi dengan baikDipiro, 2008.
Efek samping :
Gejala saluran cerna dan sakit kepala. Dibandingkan dengan
Glibenklamid, Glimepirid lebih jarang menimbulkan efek
hipoglikemik pada awal pengobatan Soegondo,
2002.
Glibenklamid Potensinya 200x lebih kuat dari
Tolbutamid. Durasi kerja sampai 24 jam, dimetabolisme
di hati, dieliminasi ½ di ginjal dan ½ di feses Dipiro, 2008.
Waktu Paruh :
4 jam
Dosis:
Permulaan 1 dd 2,5-5 mg, bila perlu dinaikkan setiap minggu
sampai maksimal 2 dd 10 mg. Dosis tunggal harian sebesar 1
mg terbukti efektif dan dosis maksimal yang dianjurkan
adalah 8 mg Katzung, 2010.
Mekanisme :
Merangsang sekresi insulin di kelenjar pankreas, sehingga hanya
efektif pada penderita diabetes yang sel-
sel pankreasnya masih berfungsi dengan baikDipiro, 2008
Efek samping :
Gejala saluran cerna dan sakit kepala. Memiliki efek hipoglikemik
yang poten sehingga pasien perlu diingatkan untuk
melakukan jadwal makan yang ketat Soegondo, 2002.
Kombinasi Obat :
Metformin digunakan sekali sehari sebagai mono terapi atau dalam
bentuk kombinasi dengan insulin
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
Glipizid
Durasi kerja sampai 20 jam, dalam darah 98 terikat
protein plasma, potensinya 100x lebih kuat dari
Tolbutamid. Dimetabolisme dihati menjadi inaktif, sekitar
10 diekresikan melalui ginjal dlam keadaan utuh Dipiro,
2008.
Waktu Paruh :
2-4 jam
Dosis: 1 dd 2,5-5 mg ½ jam
a.c., maksimal 3 dd 15 mg DIH, 2009
Mekanisme :
Merangsang sekresi insulin di kelenjar pankreas, sehingga hanya
efektif pada penderita diabetes yang sel-
sel pankreasnya masih berfungsi dengan baik
Efek samping :
Edema, flu, hypertensi, aritmia, sakit kepala, insomnia, migren, depresi.
Jarang menimbulkan Hipoglikemia dibandingkan gliburid, juga pada
gangguan fungsi hatiginjal pada orang usia lanjut Taketomo, 2003.
Kombinasi Obat :
Metformin
Glikuidon Diabsorsi dari usus 95 dan
mencapai kadar maksimum dalam plasma setelah 2-3 jam.
Dosis : 1 dd 15 mg pada waktu makan pagi, maksimal 2 dd 30
mg DIH,2009
Mekanisme :
Merangsang sekresi insulin di kelenjar pankreas, sehingga hanya
efektif pada penderita diabetes yang sel-
sel pankreasnya masih berfungsi dengan baik
Efek Samping :
Hipoglikemia
2.3.4.2 Golongan Meglitinid
Kategori