Sulfadoksin-pirimetamin dikemas dalam bentuk tablet untuk pemberian per-oral dan setiap tabletnya mengandung 500 mg sulfadoksin atau sulfalen dan 25 mg
pirimetamin. Dosis yang diberikan untuk pengobatan malaria falciparum tanpa komplikasi adalah sulfadoksin 25 mgkgBB dan pirimetamin 1,25 mgkgBB dosis
tunggal Tjitra, 1993; WHO, 2006. Obat ini sangat praktis karena dapat diberi dalam dosis tunggal, namun obat ini
mempunyai kelemahan karena mudah mengalami resisten. Oleh karena itu, kombinasi obat ini digunakan secara selektif untuk pengobatan radikal malaria falciparum di daerah
yang resisten terhadap klorokuin. Efek samping yang pernah dilaporkan adalah kulit kemerahan dengan gatal dan sindroma Steven Johnson Tjitra, 1993; Tjitra, 2000.
2.3.2. Artesunat
Artesunat merupakan obat anti malaria yang bersifat skizontosidal dan gametosidal. Obat ini bekerja dengan cara menghambat enzim calcium adenosine triphosphatase,
yaitu dengan melepaskan gugus peroksida yang dipicu adanya Fe
2+
. Fe
2+
merupakan hasil pemecahan hemoglobin yag dilakukan oleh Plasmodium. Gugus peroksida yang terlepas
bekerja untuk menghancurkan Plasmodium. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian peroral, bentuk serbuk kering dalam ampul dengan pelarut 5 NaHCO3 untuk
pemberian secara parenteral intravena atau intramuskular, dan bentuk kapsul rektal suppositories untuk pemberian per-rektal. Satu tablet mengandung 50 mg artesunat,
satu ampul mengandung 60 mg artesunat yang dilengkapi dengan 0,6 ml larutan 5 NaHCO
3
, dan satu kapsul rektal mengandung 100 mg atau 400 mg artesunat Krisna, 2004: Tjitra, 2000; WHO, 2006.
Indira Julia : Perbandingan Efikasi Terapi Kombinasi Artesunat + Sulfadoksin – Pirimetamin Dengan Artesunat…, 2007 USU e-Repository © 2008
Artesunat cepat diabsorbsi, dengan konsentrasi plasma puncak 1,5 jam pada pemberian oral, 2 jam pada pemberian per-rektal, dan 0,5 jam pada pemberian intra
muskular. Waktu paruh artesunat peroral adalah 4-8 jam, sedangkan parenteral diperkirakan hanya 48 menit Tjitra, 2000; WHO, 2006.
Artesunat Gambar 6. Struktur Kimia Artesunat WHO, 2006.
Dosis untuk pengobatan tunggal malaria falciparum tanpa komplikasi yang resisten multidrug, peroral adalah 2 mgkgBBdosis, 2 kali sehari pada hari pertama, kemudian
dilanjutkan 2 mgkg BB dosis tunggal pada 4 hari selanjutnya. Sedangkan dosis untuk pengobatan kombinasi adalah 4 mgkg BB dosis tunggal selama 3 hari WHO, 1997.
Efek samping yang pernah dilaporkan adalah gangguan saluran pencernaan berupa mual dan muntah, bercak merah di kulit, gatal-gatal, rambut rontok dan demam obat
Tjitra, 2000; WHO, 1997.
2.3.3. Doksisiklin
Merupakan obat anti malaria golongan tetrasiklin yang bersifat skizontosidal darah. Doksisiklin tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul untuk pemberian peroral. Satu tablet
Indira Julia : Perbandingan Efikasi Terapi Kombinasi Artesunat + Sulfadoksin – Pirimetamin Dengan Artesunat…, 2007 USU e-Repository © 2008
atau kapsul mengandung 100 mg doksisiklin hiklat atau doksisiklin hidroklorida. Selain digunakan untuk pengobatan malaria di daerah resisten multidrug dalam kombinasi
dengan obat antimalaria lainnya, seperti kina, meflokuin, atau artesunat. Doksisiklin dapat juga digunakan untuk profilaksis malaria di daerah yang resisten terhadap
meflokuin Tjitra, 2000. Doksisiklin bekerja dengan menghambat pembentukan sintesa protein, yaitu dengan
cara mengikat tRNA yang berfungsi sebagai pengangkut asam amino. Hampir secara keseluruhan doksisiklin diabsorbsi di saluran pencernaan. Konsentrasi plasma puncak
dicapai sekitar 2 jam setelah pemberian. Sekitar 80-95 berikatan protein dengan waktu paruh 10-24 jam. Umumnya diekresikan melalui feses, pada penderita dengan fungsi
ginjal yang baik 40 diekresikan melalui urin WHO, 2006.
Doksisiklin Gambar 7. Struktur Kimia Doksisiklin WHO, 2006.
Dosis doksisiklin untuk profilaksis malaria 1,5 mgkgBBhari, dosis tunggal. Sedangkan dosis pengobatan untuk orang dewasa adalah 2 mgkgBBdosis, diberikan 2
kali sehari selama 7 hari. Doksisiklin tidak diberikan pada wanita hamil dan menyusui, serta anak-anak dibawah 8 tahun.
Efek samping yang pernah dilaporkan adalah gangguan saluran pencernaan dan reaksi fototoksik Tjitra, 2000.
Indira Julia : Perbandingan Efikasi Terapi Kombinasi Artesunat + Sulfadoksin – Pirimetamin Dengan Artesunat…, 2007 USU e-Repository © 2008
2.4. Resistensi Obat Malaria