10 Alginat yang banyak mengandung asam manuronat Blok M
membentuk gel elastik yang lemah, sedangkan alginat yang mengandung blok G memberikan bentuk gel yang kuat dan lebih termostabil.
Sediaan dengan alginat paling stabil pada daerah pH 6-7, pH 4,5 asam bebas akan mengendap. Pada penambahan asam fosfat, karbonat, yang tergantung pada
konsentrasi ionnya, akan menimbulkan suatu penurunan viskositas. Pemanasan yang lama, terutama melebihi 70
o
C harus dihindari karena akan menyebabkan terjadinya depolimerisasi dan viskositas yang menurun pada sediaan tersebut Voight, 1994
2.2 Aspirin
2.2.1 Uraian umum aspirin Ditjen POM, 1995
Rumus Bangun :
OCOCH
3
COOH
Gambar 2.3 Rumus Bangun Aspirin Rumus Molekul
: C
9
H
8
O
4
Berat molekul : 180,16
Pemerian :
Hablur putih, umumnya seperti
jarum atau
lempengan tersusun, atau serbuk hablur putih, tidak berbau atau berbau lemah.
T. Ismanelly Hanum : Uji Pelepasan Kalsium dari dinding Kapsul Kalsium Alginat dan Pengaruh Penyimpanan Serta Viskositas Natrium Alginat Terhadap Disolusi Aspirin dari Kapsul.
USU e-Repository © 2008.
11 Kelarutan
: Sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol, larut dalam kloroform dan dalam eter, agak sukar larut
dalam eter mutlak. pKa
: 3,5 2.2.2 Farmakologi aspirin
Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretik dan antiinflamasi yang banyak digunakan sebagai golongan obat
bebas Wilmana, 1995. Dosis oral aspirin untuk memperoleh efek analgetik dan antipiretik pada
manusia adalah 325 – 650 mg empat kali sehari, konsentrasi dalam plasmanya adalah 100 – 300 mcgml. Untuk memperoleh efek antiinflamasi adalah 4 – 6 g secara oral
per hari, dan untuk memperoleh efek anti agregasi platelet adalah 60 – 80 mg secara
oral per hari Mycek, et al., 2001. Antiinflamasi
Aspirin menghambat aktivitas siklooksigenase, sehingga mengurangi pembentukan prostaglandin tapi aspirin juga menghambat kerja dan sintesis mediator
inflamasi lain. Aspirin mengasetilasi siklooksigenasi 1 COX-1 dan COX-2. COX-2 merupakan jalur yang lebih penting untuk respon inflamasi karena COX-2
menyebabkan pengaturan inflamasi oleh sitokinase. Penghambatan COX-2 oleh aspirin menekan produksi prostaglandin. Prostaglandin tersebut menyebabkan
vasodilatasi pada mikrovaskuler, peningkatan permeabilitas jaringan, sehingga meningkatkan influx cairan dan lekosit, yang akhirnya menunjukkan gejala inflamasi
T. Ismanelly Hanum : Uji Pelepasan Kalsium dari dinding Kapsul Kalsium Alginat dan Pengaruh Penyimpanan Serta Viskositas Natrium Alginat Terhadap Disolusi Aspirin dari Kapsul.
USU e-Repository © 2008.
12 seperti bengkak, kemerahan, panas dan nyeri. Aspirin juga dapat mengurangi enzim
pemecah dari lisozim. Mycek, et al., 2001; Wilmana, 1995.
Analgetik
Prostaglandin E
2
diduga mensensitisasi ujung saraf terhadap efek bradikinin, histamin, dan mediator kimiawi lainnya yang dilepaskan secara lokal oleh proses
inflamasi. Jadi dengan menurunkan sintesis PGE
2
, aspirin dapat menekan rasa sakit Mycek, et al., 2001; Wilmana, 1995.
Antipiretik
Demam terjadi jika rangsangan pada pusat pengatur panas di hipotalamus anterior meningkat. Hal ini disebabkan oleh sintesis PGE
2
, yang dirangsang bila suatu zat penghasil demam pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin-1 IL-1
dilepaskan dari sel darah putih yang diaktivasi oleh infeksi, hipersensitivitas. Aspirin menurunkan suhu tubuh dengan cara menghalangi sintesis dan pelepasan PGE
2
Mycek, et al., 2001; Wilmana, 1995.
Anti agregasi platelet
Keadaan hipertensi dan aterosklerosis menyebabkan pembuluh darah mengalami kerusakan dimana arakidonat yang terdapat pada membran sel akan
mengalami mobilisasi oleh pengaruh enzim lipase menjadi asam arakidonat. Selanjutnya asam arakidonat mengalami oksigenasi dengan kerja enzim
siklooksigenase menjadi tromboksan A
2
TXA
2
. TXA
2
tersebut bersifat vasokontriktor dan juga merangsang platelet menempel pada endothelium jaringan yang rusak dan disebut adhesi-platelet. Bila platelet-
platelet tersebut melekat satu sama lain maka terjadi agregasi platelet.
T. Ismanelly Hanum : Uji Pelepasan Kalsium dari dinding Kapsul Kalsium Alginat dan Pengaruh Penyimpanan Serta Viskositas Natrium Alginat Terhadap Disolusi Aspirin dari Kapsul.
USU e-Repository © 2008.
13 Aspirin menghambat sintesis tromboksan A
2
TXA
2
di dalam trombosit dan prostasiklin PGI
1
pada pembuluh darah dengan menghambat secara ireversibel enzim siklooksigenase akan tetapi siklooksigenase dapat dibentuk kembali oleh
endotel. Sebagai akibatnya terjadi penghambatan agregasi trombosit dan perpanjangan waktu pendarahan. Efek hemostatik dapat kembali normal kira-kira 36
jam setelah pemberian terakhir dosis obat. Dosis rendah aspirin dapat menghambat produksi tromboksan dalam trombosit sehingga dapat menghambat agregasi platelet
Mycek, et al., 2001; Wilmana, 1995.
2.2.3 Efek samping aspirin
