21
2.6.2 Farmakologi metronidazol
Metronidazol mempunyai aktivitas antibakteri yang mampu melawan semua cocci anaerobik positif dan anaerobik gram negatif termasuk Bacteroides
spp. serta basil anaerobik gram positif penghasil spora Brunton, et al., 2008. Metronidazol memperlihatkan daya
amubasid langsung.
Pada biakan
E. histolytica dengan kadar metronidazol 1 - 2 mcgml, semua parasit musnah dalam 24 jam. Sampai saat ini belum ditemukan amuba yang resisten terhadap
metronidazol. Metronidazol juga menunjukkan daya trikomoniasid langsung pada biakan Trichomonas vaginalis Syarif dan Elysabeth., 2007.
Mekanisme kerjanya yakni berinteraksi dengan DNA menyebabkan perubahan struktur helik DNA dan putusnya rantai sehingga sintesa protein
dihambat dan kematian sel. Sukandar, dkk., 2008.
2.6.3 Farmakokinetik metronidazol
Metronidazol adalah suatu prodrug yang diaktivasi dengan cara reduksi gugus nitro oleh organisme yang suseptibel. Berbeda dengan patogen aerobik,
patogen anaerobik dan mikroaerofilik seperti T. vaginalis, E. hystolitica, dan G. lamblia serta bakteri anaerobik mempunyai komponen transpor elektron untuk
mendonorkan elektron kepada metronidazol. Transpor elektron menghasilkan anion nitro radikal yang sangat reaktif yang membunuh bakteri yang suseptibel
melalui mekanisme radical-mediated yang merusak DNA Brunton, et al., 2008. Absorpsi metronidazol berlangsung dengan baik sesudah pemberian oral.
Satu jam setelah pemberian dosis tunggal 500 mg per oral diperoleh kadar plasma kira-kira 10 mcgml. Umumnya untuk kebanyakan protozoa dan bakteri yang
sensitif, rata-rata diperlukan kadar tidak lebih dari 8 mcgml. Waktu paruhnya
Universitas Sumatera Utara
22
berkisar antara 8 - 10 jam. Pada beberapa kasus terjadi kegagalan karena rendahnya kadar sistemik. Ini mungkin disebabkan oleh absorpsi yang buruk atau
metabolisme yang terlalu cepat Syarif dan Elysabeth, 2008. Metronidazol dieksresi melalui urin dalam bentuk asal dan bentuk
metabolit hasil oksidasi dan glukuronidasi. Urin mungkin berwarna coklat kemerahan karena mengandung pigmen tak dikenal yang berasal dari obat.
Metronidazol juga dieksresi melalui air liur, air susu, cairan vagina, dan cairan seminal dalam kadar yang rendah Syarif dan Elysabeth, 2008.
2.6.4 Efek samping metronidazol
Kategori