16
Sementara dalam sistem mengapung ini, obat dilepaskan perlahan pada tingkatan yang diinginkan dari sistem ini. Setelah pelepasan obat, sistem residual ini
dikosongkan dari lambung. Hal ini menyebabkan peningkatan waktu retensi lambung yang lebih baik sehingga terjadi peningkatan konsentrasi obat dalam
plasma Gopalakrishnan dan Chenthilnathan, 2011.
2.5.1 Pembagian sistem Floating
Sistem penghantaran obat floating diklasifikasikan dalam dua variabel formulasi yaitu sistem Effervescent dan sistem Non-effervescent.
a. Effervescent Floating Sistem ini dibuat dalam bentuk matriks dengan menggunakan polimer
yang dapat mengembang seperti HPMC, senyawa polisakarida lain, kitosan, dan berbagai komponen effervescent seperti natrium bikarbonat, kalsium karbonat,
asam sitrat atau asam tartrat. Sediaan ini dirancang sedemikian rupa, sehingga ketika kontak dengan cairan lambung, maka gas karbondioksida CO
2
akan terlepas dan terperangkap dalam sistem hidrokoloid yang mengembang. Hal ini
membantu sediaan untuk mengapung Goyal, et al., 2011.
Gambar 2.5 Mekanisme Floating
Universitas Sumatera Utara
17
b. Non-effervescent Floating Sistem Non-effervescent ini bekerja dengan mekanisme pengembangan
polimer, bioadhesif dari polimer pada lapisan mukosa saluran pencernaan. Pada umumnya dalam formulasi sistem non-effervescent ini menggunakan bahan yang
mampu membentuk gel atau memiliki kemampuan mengembang yang baik seperti senyawa hidrokoloid, polisakarida. Juga biasa digunakan bentuk matriks
dari polimer seperti polimetakrilat, poliakrilat, polistiren, dan bioadhesif polimer yaitu kitosan dan karbopol Goyal, et al., 2011.
2.5.2 Kandidat obat untuk sediaan Floating
Dalam sistem penghantaran obat ini dimaksudkan untuk obat-obat dengan tujuan pemakaian tertentu, dengan maksud untuk penghantaran dan aktivitas kerja
obat yang lebih baik. Berbagai macam kandidat obat yang tepat untuk diformulasikan dalam sistem penghantaran obat floating diantaranya:
a. Obat-obat yang aktif bekerja secara lokal di lambung. Seperti: Misoprostol, antasida.
b. Obat-obat yang memiliki tapak absorpsi yang sempit dalam saluran pencernaan. Seperti: L-DOPA, p-aminobenzoic acid, furosemid, riboflavin.
c. Obat-obat yang tidak stabil dalam lingkungan basa di bagian usus atau kolon. Seperti: Captopril, ranitidine HCl, metronidazol.
d. Obat-obat yang mengganggu aktivitas kerja mikroba di kolon. Seperti: Antibiotik yang digunakan dalam pengobatan Helicobacter Pylori,
diantaranya tetracyclin, clarithromycin, amoxicilin. e. Obat-obat yang menunjukkan kelarutan yang rendah pada pH yang tinggi.
Seperti: Diazepam, chlordiazepoxide, verapamil Nayak, et al., 2010.
Universitas Sumatera Utara
18
Berikut beberapa contoh sediaan obat yang diformulasikan dalam bentuk sediaan Floating ditunjukkan dalam tabel di bawah ini.
Tabel 2.1 Berbagai contoh formulasi bentuk sediaan Floating Gopalakrishnan
dan Chenthilnathan, 2011.
No Bentuk Sediaan
Nama Obat 1
Tablet Chlorpheniramin maleat, Theophyllin, Furosemid,
Ciprofloxacin, Captopril, Asam Asetilsalisilat, Nimodipin, Amoxicillin, Verapamil HCl, Isosorbide dinitrate,
Isosorbide mononitrate, Acetaminophen, Dilitiazem, Florouracil, Prednisolon.
2 Kapsul
Nicardipin, Chlordiazepoxide HCl, Furosemid,
Misoprostol, Diazepam, Propanolol, Urodeoxycholic. 3
Mikrosper Aspirin, Griseofulvin,
p-nitroanilline, Ketoprofen, Ibuprofen, Terfenadin.
4 Granul
Indometasin, Na-Diklofenak, Prednisolon. 5
Film Cinnarizine
Tabel 2.2 S ediaan Floating yang telah tersedia di pasaran Gopalakrishnan dan
Chenthilnathan, 2011.
No Bentuk Sediaan Nama Obat
Brand Name Perusahaan,
Negara Produsen 1
Floating Controlled Release Capsule
Levodopa, Benserazide
MODAPAR Roche, USA
2 Floating Capsule
Diazepam VALRELEASE
Hoffman- LaRoche, USA
3 Effervescent Floating
Liquid Alginate Preparation
Aluminium hydroxide,
Magnesium Carbonate
LIQUID GAVISON
Glaxo Smith Kline, INDIA
4 Floating Liquid
Alginate Preparation Auminium-
Magnesium antacid
TOPALKAN Pierre Fabre Drug,
FRANCE 5
Colloidal gel forming FDDS
Ferrous sulphate
CONVIRON Ranbaxy, INDIA
6 Gas-generating
floating Tablets Ciprofloxacin
CIFRAN OD Ranbaxy, INDIA
7 Bilayer floating
Capsule Misoprostol
CYTOTEC Pharmacia, USA
Universitas Sumatera Utara
19
2.5.3 Keuntungan Floating Drug Delivery System