Asam nikotinat dan acpimox terutama menurunkan Trigliserida dan Fibrat : kolifibrat, simfibrat, fenofibrat, dan bezafibrat. Berkhasiat Probukol dianggap sebagai obat pilihan kedua pada pengobatan Penghambat absorpsi kolesterol inte

13 UIN Syarif Hidayatullah Jakarta

2.9. Pengobatan Hiperlipidemia

Antihiperlipidemia adalah obat yang dapat menurunkan kadar kolesterol danatau trigliserida darah yang tinggi. Menurut Tjay et al., 2007 dan Gunawan et al., 2007 golongan obat antihiperlipidemia dianaranya : 2.9.1. Damar penukar-anionpengikat asam empedu : kolestiramin dan kolestipol. Berdaya mengikat asam empedu sehingga sekresi kolesterol ditingkatkan. Khususnya menurunkan LDL-kolesterol tipe IIA dan kolsterol total dengan 8-15, bersama nikotinat sampai 40 dan bekerja sinergistis dengan penghambat HMG-CoA reduktase. Dosis kolestiramin dan kolestipol yang dianjurkan adalah 12-16 g sehari dibagi 2-4 bagian dan dapat ditingkatkan sampai maksimum 3 kali 8 g dosis.

2.9.2. Asam nikotinat dan acpimox terutama menurunkan Trigliserida dan

VLDL, efeknya terhadap kolesterol total dan LDL lebih ringan. Asam nikotinat diberikan per oral 2-6 g sehari terbagi dalam 3 dosis bersama makanan, mula-mula dalam dosis rendah 3 kali 100-200 mg sehari lalu dinaikan setelah 1-3 minggu. Aspimoks merupakan analog sintetik asam nikotinat yang juga menghambat lipolisis pada jaringan lemak. Obat ini menurunkan lemak darah dan meningkatkan HDL pada pasien hiperlipidemia tipe II,III, dan IV.

2.9.3. Fibrat : kolifibrat, simfibrat, fenofibrat, dan bezafibrat. Berkhasiat

menurunkan trigliserida dan VLDL dengan kuat, kolesterol total hanya sedikit. LDL dapat diturunkan pula, sedangkan HDL dinakkan sedikit, kecuali gemfibrozil yang menaikkan HDL dengan kuat. Klofibrat tersedia sebagai kapsul 500 mg. Diberikan 2-4 kali sehari dengan dosis total sampai 2g. Fenofibrat diberikan tunggal 200-400 mghari. Bezafibrat diberikan 1-3 kali 200 mg sehari. Gemfibrozil biasanya diberikan 600 mg 2xsehari ½ jam sebelum makan malam. 14 UIN Syarif Hidayatullah Jakarta

2.9.4. Statin : lovastatin, simvastatin, pravastatin, atorvastatin dan rosuvastatin.

Senyawa penghambat reduktase HMG-CoA-reductase-inhibitors ini berdaya menurunkan sintesa kolesterol endogen dalam hati dan dengan demikian terjadi penurunan kolesterol total dengan kuat, LDL dengan 30-

40, trigliserida dan VLDL lebih ringan, sedangkkan HDL dinaikkan.

Pemberian statin sebaiknya dimulai dengan dosis kecil lalu ditingkatkan hingga dosis yang lebih tinggi sampai didapatkan efek yang diinginkan. Lovastatin dimulai dari dosis 20 mg hingga maksimal 80 mg per hari, pravastatin 10-80 mghari, simvastatin 5-80 mghari, fluvastatin 20-80 mghari, atorvastatin 10-80 mghari dan rosuvastatin 10-40 mghari.

2.9.5. Probukol dianggap sebagai obat pilihan kedua pada pengobatan

hiperkolesterolemia dangan peninggian LDL. Obat ini menurunkan kadar LDL dan HDL tanpa perubahan kadar trigliserida. Dosis dewasa 250-500 mg sebaiknya ditelan bersama makanan, 2 kali sehari. Biasanya dikombinasi dengan obat hipolipidemik yang lain mis. Resin atau penghambat HMG CoA reduktase.

2.9.6. Penghambat absorpsi kolesterol intestinal. Ezetimibe menghambat

absorpsi sitosterol dan koleterol dalam usus. Obat ini efektif menurunkan LDL dan kolesterol total, walaupun asupan makanan tidak mengandung kolesterol karena menghambat reabsorpsi kolesterol yang dieksresi dalam empedu. Dosis obat berkisar 5-10 mghari, diberikan sekali sehari. Pemberian ezetimibe bersama statin meningkatkan efek hipolipidemik. 15 UIN Syarif Hidayatullah Jakarta

2.10. Simvastatin

Sweetman, 2009., Lacy et al. 2006., Tjay et al., 2007., BNF, 2009 Sinonim : Simvastatiini; Simvastatina; Simvastatinas; Simvastatine; Simvastatinum; Sinvinolina; Synvinolin; Szimvasztatin; Velastatin; Velastatina. Rumus molekul : C25H38O5 Berat molekul : 418.6 Pemerian : Bubuk Kristal putih atau hampir putih. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, mudah larut dalam alkohol, kloroform dan metil alkohol, sedikit larut dalam propilen glikol, sangat sedikit larut dalam minyak, sangat larut dalam diklorometana. Penggunaan terapi : H iperkolesterolemia, pencegahan kardiovaskuler dengan aterosklerosis atau diabetes melitus. Dosis : Dewasa 5-80 mghari, permulaan 10 mg malam hari. Mekanisme kerja : Simvastatin diserap dari saluran pencernaan dan dihidrolisis kedalam bentuk aktif β-hydroxyacid. Metabolit aktif lain telah terdeteksi dan sejumlah metabolit tidak aktif juga dibentuk. Simvastatin adalah substrat untuk isoenzyme sitokrom P450 CYP3A4 dan pertama dimetabolisme dalam hati. Kurang dari 5 dari dosis oral telah dilaporkan mencapai sirkulasi sebagai metabolit aktif. Simvastatin terutama diekskresikan dalam feses melalui empedu sebagai metabolit. Sekitar 10 sampai 15 pulih dalam urin, terutama dalam bentuk tidak aktif. Itu paruh dari metabolit β-hydroxyacid aktif dalam 1,9 jam. Penyimpanan : Simpan di bawah nitrogen dalam kedap udara atau pada suhu 15°C dan 30°C, atau pada 2°C sampai 8°C, dalam wadah terlindung dari cahaya.