13
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
2.9. Pengobatan Hiperlipidemia
Antihiperlipidemia adalah obat yang dapat menurunkan kadar kolesterol danatau trigliserida darah yang tinggi. Menurut Tjay et al., 2007 dan Gunawan et
al., 2007 golongan obat antihiperlipidemia dianaranya : 2.9.1.
Damar penukar-anionpengikat asam empedu : kolestiramin dan
kolestipol. Berdaya mengikat asam empedu sehingga sekresi kolesterol ditingkatkan. Khususnya menurunkan LDL-kolesterol tipe IIA dan
kolsterol total dengan 8-15, bersama nikotinat sampai 40 dan bekerja sinergistis dengan penghambat HMG-CoA reduktase.
Dosis kolestiramin dan kolestipol yang dianjurkan adalah 12-16 g sehari dibagi 2-4 bagian dan dapat ditingkatkan sampai maksimum 3 kali 8
g dosis.
2.9.2. Asam nikotinat dan acpimox terutama menurunkan Trigliserida dan
VLDL, efeknya terhadap kolesterol total dan LDL lebih ringan. Asam nikotinat diberikan per oral 2-6 g sehari terbagi dalam 3
dosis bersama makanan, mula-mula dalam dosis rendah 3 kali 100-200 mg sehari lalu dinaikan setelah 1-3 minggu. Aspimoks merupakan analog
sintetik asam nikotinat yang juga menghambat lipolisis pada jaringan lemak. Obat ini menurunkan lemak darah dan meningkatkan HDL pada
pasien hiperlipidemia tipe II,III, dan IV.
2.9.3. Fibrat : kolifibrat, simfibrat, fenofibrat, dan bezafibrat. Berkhasiat
menurunkan trigliserida dan VLDL dengan kuat, kolesterol total hanya sedikit. LDL dapat diturunkan pula, sedangkan HDL dinakkan sedikit,
kecuali gemfibrozil yang menaikkan HDL dengan kuat.
Klofibrat tersedia sebagai kapsul 500 mg. Diberikan 2-4 kali sehari dengan dosis total sampai 2g. Fenofibrat diberikan tunggal 200-400
mghari. Bezafibrat diberikan 1-3 kali 200 mg sehari. Gemfibrozil biasanya diberikan 600 mg 2xsehari ½ jam sebelum makan malam.
14
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
2.9.4. Statin : lovastatin, simvastatin, pravastatin, atorvastatin dan rosuvastatin.
Senyawa penghambat reduktase HMG-CoA-reductase-inhibitors ini berdaya menurunkan sintesa kolesterol endogen dalam hati dan dengan
demikian terjadi penurunan kolesterol total dengan kuat, LDL dengan 30-
40, trigliserida dan VLDL lebih ringan, sedangkkan HDL dinaikkan.
Pemberian statin sebaiknya dimulai dengan dosis kecil lalu ditingkatkan hingga dosis yang lebih tinggi sampai didapatkan efek yang
diinginkan. Lovastatin dimulai dari dosis 20 mg hingga maksimal 80 mg per hari, pravastatin 10-80 mghari, simvastatin 5-80 mghari, fluvastatin
20-80 mghari, atorvastatin 10-80 mghari dan rosuvastatin 10-40 mghari.
2.9.5. Probukol dianggap sebagai obat pilihan kedua pada pengobatan
hiperkolesterolemia dangan peninggian LDL. Obat ini menurunkan kadar LDL dan HDL tanpa perubahan kadar trigliserida. Dosis dewasa 250-500
mg sebaiknya ditelan bersama makanan, 2 kali sehari. Biasanya dikombinasi dengan obat hipolipidemik yang lain mis. Resin atau
penghambat HMG CoA reduktase.
2.9.6. Penghambat absorpsi kolesterol intestinal. Ezetimibe menghambat
absorpsi sitosterol dan koleterol dalam usus. Obat ini efektif menurunkan LDL dan kolesterol total, walaupun asupan makanan tidak mengandung
kolesterol karena menghambat reabsorpsi kolesterol yang dieksresi dalam empedu. Dosis obat berkisar 5-10 mghari, diberikan sekali sehari.
Pemberian ezetimibe bersama statin meningkatkan efek hipolipidemik.
15
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
2.10. Simvastatin
Sweetman, 2009., Lacy et al. 2006., Tjay et al., 2007., BNF,
2009 Sinonim
: Simvastatiini; Simvastatina; Simvastatinas; Simvastatine;
Simvastatinum; Sinvinolina; Synvinolin; Szimvasztatin; Velastatin; Velastatina.
Rumus molekul :
C25H38O5
Berat molekul :
418.6
Pemerian :
Bubuk Kristal putih atau hampir putih.
Kelarutan :
Praktis tidak larut dalam air, mudah larut dalam alkohol, kloroform dan metil alkohol, sedikit larut dalam propilen
glikol, sangat sedikit larut dalam minyak, sangat larut dalam diklorometana.
Penggunaan terapi :
H iperkolesterolemia, pencegahan kardiovaskuler dengan
aterosklerosis atau diabetes melitus.
Dosis :
Dewasa 5-80 mghari, permulaan 10 mg malam hari. Mekanisme kerja
: Simvastatin diserap dari saluran pencernaan dan
dihidrolisis kedalam bentuk aktif β-hydroxyacid. Metabolit aktif lain telah terdeteksi dan sejumlah
metabolit tidak aktif juga dibentuk. Simvastatin adalah substrat untuk isoenzyme sitokrom P450 CYP3A4 dan
pertama dimetabolisme dalam hati. Kurang dari 5 dari dosis oral telah dilaporkan mencapai sirkulasi sebagai
metabolit aktif. Simvastatin terutama diekskresikan dalam feses melalui empedu sebagai metabolit. Sekitar 10 sampai
15 pulih dalam urin, terutama dalam bentuk tidak aktif. Itu paruh dari metabolit β-hydroxyacid aktif dalam 1,9
jam.
Penyimpanan :
Simpan di bawah nitrogen dalam kedap udara atau pada suhu 15°C dan 30°C, atau pada 2°C sampai 8°C, dalam
wadah terlindung dari cahaya.