NHCOCH
3
HO
Gambar 6. Struktur kimia parasetamol Anonim, 1995
F. Metode Pengujian Daya Analgesik
Secara umum pengujian daya analgesik dilakukan secara invitro dan invivo. Uji invivo lebih banyak dilakukan untuk menguji aktivitas analgesik
sentral, yaitu dengan menguji kemampuan suatu zat uji dalam menduduki berikatan dengan reseptor Vogel, 2002
Uji invitro yang digunakan untuk menguji aktivitas analgesik sentral antara lain : survei, ikatan
3
H-Naloxone dengan jaringan,
3
H-Dihydromorphine yang terikat reseptor
μ opiat otak tikus,
3
H-Bremazocine yang terikat reseptor κ
opiat pada otak kecil babi Guinea, penghambatan enkephalinase, reseptor yang terikat nociceptin, vasoactive intestinal polypeptid VIP, reseptor yang terikat
cannabinoid, reseptor yang terikat vanilloid. Vogel, 2002. Senyawa-senyawa tersebut mengandung suatu molekul Hidrogen yang bersifat radioaktif
3
H tritium. Dengan adanya senyawa tersebut akan mempermudah dalam
monitoring. Pengujian daya analgesik oleh Turner 1965, dikelompokkan
berdasarkan golongan analgesik narkotik dan non narkotik.
1. Golongan analgetika narkotik
a. Metode Jepit Ekor Sekelompok tikus diinjeksi dengan senyawa uji dengan dosis tertentu
PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI
secara subkutan atau intra vena. Setelah beberapa menit penjepit langsung dipasang pada pangkal ekor yang telah dilapisi karet tipis selama 30 menit. Tikus
yang diberi analgetik tidak akan berusaha untuk melepaskan jepitan, sedangkan yang tidak diberi analgetik akan berusaha untuk melepaskan jepitan. Sehingga
respon yang dicatat adalah ada atau tidaknya usaha untuk melepaskan diri dari jepitan tersebut.
b. Metode rangsang panas Pada metode ini alat yang digunakan adalah lempeng panas hot plate
yang terdapat silindernya untuk mengendalikan panas. Lempeng panas diatur suhunya antara 50-55ºC, dilengkapi dengan penangas yang berisi campuran
aseton dan etil formiat dengan perbandingan 1 : 1. Hewan uji yang telah diberi larutan uji secara subkutan atau peroral diletakkan pada hot plate, kemudian
diamati reaksinya ketika hewan uji mulai menjilat kaki belakang dan kemudian melompat.
c. Metode pengukuran tekanan Alat yang digunakan pada metode ini menggunakan dua buah syringe
yang dihubungkan pada kedua ujungnya, bersifat elastis, fleksibel, serta terdapat pipa plastik yang diisi dengan cairan. Sisi dari pipa dihubungkan dengan
manometer. Syringe yang pertama diletakkan dengan posisi vertikal dengan ujungnya menghadap ke atas. Ekor tikus diletakkan di bawah penghisap syringe,
ketika tekanan diberikan pada syringe kedua, maka tekanan akan terhubung pada sistem hidrolik pada syringe pertama lalu pada ekor tikus. Tekanan yang sama
pada syringe kedua akan meningkatkan tekanan pada ekor tikus, sehingga akan
PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI
menimbulkan respon dan akan terbaca pada manometer. Respon tikus yang pertama adalah meronta-ronta kemudian akan mengeluarkan suara mencicit
sebagai tanda kesakitan. d. Metode antagonis nalorfin.
Uji analgetik dengan menggunakan metode ini untuk mengetahui aksi dari obat-obat seperti morfin, karena mempunyai kemampuan untuk meniadakan
aksi dari morfin. Hewan uji yang bisa digunakan pada metode ini adalah tikus, mencit dan anjing. Hewan tersebut diberi obat dengan dosis toksik kemudian
segera diberi nalorfin 0,5-10,0 mgkg BB secara intravena. Teori menyebutkan bahwa nalorfin dapat menggantikan ikatan morfin dengan reseptornya, sehingga
ikatan antara morfin dengan reseptornya terlepas. e. Metode potensiasi petidin
Metode ini kurang baik karena hewan uji yang cukup banyak, tiap kelompok terdiri dari tikus sebanyak 20 ekor, setengah kelompok dibagi menjadi
3 bagian yang diberi petidin dengan dosis 2, 4, dan 8 mgkg. Setengah kelompok yang lainnya diberi senyawa uji dengan dosis 20 dari LD
50
. Persen daya analgesik dihitung dengan metode rangsang panas.
f. Metode kejang oksitosin Oksitosin merupakan hormon yang dihasilkan oleh kelenjar pituari
posterior, yang dapat menyebabkan konstraksi uterus sehingga menimbulkan kejang pada tikus. Responnya berupa kontraksi abdominal, sehingga menarik
pinggang dan kaki ke belakang. Penurunan jumlah kejang diamati dan ED
50
dapat diperkirakan. Selain morfin senyawa analgetik yang dapat diuji dengan
PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI
menggunakan metode ini adalah heroina, metadon, kodein, dan meperidina. g. Metode pencelupan pada air panas
Tikus disuntik secara intra peritonial dengan senyawa uji, kemudian ekor tikus dicelupkan pada air panas suhu 58º C. Respon tikus terlihat dari hentakan
ekornya menghindari panas.
2. Golongan analgetika non narkotika
Kategori