Tabel 2.1. Kandungan kafein pada beberapa produk minuman
Produk minuman Kandungan kafein
Rata-rata Coca Cola
45,6 mg12 oz Pepsi-Cola
38,4 mg12 oz RC Cola
36,0 mg12 oz Minuman kopi
60-180 mg 115 mg5 oz
“decaffeinated” minuman teh
20-90 mg 40 mg5 oz
Minuman coklat susu 2-7 mg
5 mg8 oz
Sianturi, 2001
Tabel 2.2. Kandungan kafein pada beberapa produk obat
Obat Kandungan kafein
Beberapa obat analgetika 25-65 mgtablet
Beberapa obat antiinfluenza 7,5 -50 mgtablet
Beberapa tonikum 2,5-7,5 mgsendok teh
Cafergot antimigrain 100 mgtablet
Aludonna antasida 7,5 mgtablet
Sianturi, 2001
1 oz = 29,574 ml Antara obat-obat analgetika yang mengandungi kafein adalah Bodrex,
Bodrex Extra, Bodrex Migra, Head-O Otto, Neuralgin Rx, Oskadon, Oskadon Migra dan Saridon. Librofludrine pula merupakan contoh obat antiinfluenza yang
mengandungi kafein Pramudianto, 20092010. Di Amerika Utara, kopi 60-75 dan teh 15-30 adalah sumber utama
kafein dalam diet orang dewasa, sedangkan minuman ringan yang mengandungi
kafein dan cokelat adalah sumber utama kafein dalam diet anak-anak. Kopi juga merupakan sumber utama kafein dalam diet orang dewasa di dalam beberapa
negara Eropah, contohnya Finland, Sweden, Denmark dan Switzerland. Kopi tumbuk
mengandungi paling banyak kafein 56-100mg100ml, diikuti oleh kopi dan teh instan 20-73mg100ml dan kola 9-19mg100ml. Produk-produk koko
dan cokelat juga sumber kafein yang penting contoh: 5-20mg100g dalam permen cokelat Nawrot et al., 2002.
Di Kanada, nilai rata-rata pengambilan kafein untuk sehari dari pelbagai sumber yang telah dipublikasi adalah sekitar 2,4 mgkg berat badan bagi orang
dewasa dan 1,1 mgkg berat badan bagi anak-anak 5-18 tahun Nawrot et al., 2002. Menurut Brown et al. 2001 dalam P. Nawrot et al. 2002, pengambilan
kafein sehari-hari bagi populasi dewasa 481 laki-laki dan perempuan usia 30-75 yang tinggal di selatan Ontario, Kanada adalah antara 288 sehingga 426 mg.
Manakala di tempat lain, min pengambilan kafein sehari-hari bagi orang dewasa dalam kalangan populasi umum adalah sekitar 3 mgkg berat badan di Amerika
Syarikat, 4 mgkg berat badan di United Kingdom dan 7 mgkg berat badan di Denmark Nawrot et al., 2002
2.1.3. Farmakokinetik Kafein
Absorbsi kafein dari saluran pencernaan ke aliran darah adalah sangat cepat dan mencapai 99 pada manusia yaitu sekitar 45 menit setelah diingesti.
Penyerapannya tidak sempurna apabila diambil sebagai kopi dengan 90 kafein dalam secangkir kopi akan diabsorbsi dalam waktu 20 menit setelah diminum,
dengan efeknya bermula dalam satu jam dan bertahan selama 3 hingga 4 jam. Kafein yang diabsorbsi akan didistribusi ke seluruh tubuh. Zat ini dapat melewati
sawar otak, plasenta ke cairan amnion dan fetus, dan ke susu ibu. Kafein juga pernah dideteksi di dalam semen Berger, 1988, Arnaud, 1999, Nawrot et al,
2002. Konsentrasi plasma memuncak setelah 40 hingga 60 menit dengan waktu
paruh kira-kira 6 jam 3 sampai 7 jam pada dewasa sehat. Bagaimanapun, waktu paruhnya berkurang pada individu yang merokok dan meningkat sehingga 2 kali
lipat pada wanita hamil atau yang menggunakan kontrasepsi oral dalam jangka waktu panjang Lee K-H et al, 2009.
Hepar adalah situs utama dalam metabolisme kafein Stavric and Gilbert 1990, Arnaud 1999, P. Nawrot et al., 2002. Zat ini dimetabolisir secara
demethylation dan oxidation. Jalur metabolisme mayor akan menghasilkan paraxanthine 1,7-dimethylxanthine, dan metabolit urin yang utama adalah l-
methylxanthine, 1-methyluric acid, dan aceylated uracyl derivative. Jalur degradasi yang minor melibatkan pembentukan dan metabolime theophylline dan
theobromine. Kadar eliminasi methylxanthine bervariasi di antara individu karena pengaruh genetik dan lingkungan, sehingga perbedaan yang mencapai empat kali
lipat adalah tidak mengherankan. Metabolisme zat ini juga dipengaruhi oleh agen lain atau penyakit khusus. Misalnya, merokok dan kontrasepsi oral menyebabkan
peningkatan yang kecil tapi nyata terhadap eliminasi methylxanthine. Waktu paruh theophylline dapat meningkat dengan signifikan pada penderita sirosis hati,
payah jantung, atau edema paru akut, dengan nilai melebihi 60 jam pernah dilaporkan Chawla, 2011.
2.1.4. Mekanisme Kerja Kafein
Efek fisiologis kafein yang beraneka ragam mungkin disebabkan oleh tiga mekanisme kerjanya, 1 mobilisasi kalsium intrasellular, 2 peningkatan
akumulasi nukleotida siklik karena hambatan phosphodiesterase., dan 3 antagonisme reseptor adenosine Nehlig, 2010.
Mobilisasi kalsium intasellular dan inhibisi phosphodiesterase khusus hanya berlaku pada konsentrasi kafein yang sangat tinggi dan tidak fisiologis.
Oleh sebab itu, mekanisme kerja yang paling relevan adalah antagonisme reseptor adenosine. Adenosine berfungsi untuk mengurangkan kadar ledakan neuron selain
menghambat transimisi sinaptik dan pelepasan meurotransmiter. Terdapat empat reseptor adenosine yang dikenal: A1, A2A dan B dan
A3. Reseptor A1 dan A2 merupakan subtipe utama yang terlibat dengan efek kafein karena dapat berikatan dengan kafein pada dosis kecil, A2B pula berikatan
pada dosis yang tinggi dan A3 tidak sensitif terhadap kafein.