Farmakologi Domperidon Efek samping Dosis

6

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Domperidon 2.1.1 Uraian bahan Rumus bangun : Rumus molekul : C 22 H 24 ClN 5 O 2 Berat molekul : 425,9 Nama kimia : 5-kloro-1-[1-[3-2-okso-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-1- il propil] piperidin-4-il]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on Pemerian : Serbuk putih atau hampir putih Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, larut dalam dimetilformamida, sedikit larut etanol 96 dan methanol Titik Lebur : 242,5ºC British Pharmacopeia, 2009. pKa : 7,9 Moffat, et al., 2005

2.1.2 Farmakologi Domperidon

Domperidon merupakan antiemetik pilihan pertama di banyak negara. Domperidon menjadi obat antiemetik dengan mekanisme kerja menghambat aksi dopamin dengan menginhibisi dopamin pada reseptornya. Obat ini memiliki 7 afinitas yang cukup kuat pada reseptor dopamin D2 dan D3 yang ditemukan dalam CTZ Chemoreseptor Trigger Zone yang berada pada bagian luar sawar darah otak yang meregulasi nausea dan vomit. Domperidon tidak dapat menembus sawar darah otak sehingga tidak menimbulkan gangguan ekstrapiramidal sehingga lebih aman digunakan bila dibandingkan metoklopramid. Domperidon juga efektif dalam mengatasi gastroparesis, gastroesophageal pediatrik muntah bayi. Saat digunakan secara peroral, domperidon mengalami metabolisme lintas pertama di lambung dan hepatik sehingga menghasilkan bioavailabilitas yang rendah sekitar 15 yang artinya pada konsentrasi tersebut tidak akan meminimalisir laju muntah pada pasien Champion, et al., 1986. Walaupun domperidon dinyatakan lebih aman namun pemberiannya tetap perlu mendapat perhatian khusus terutama karena ternyata domperidon memiliki efek samping dapat merangsang kadar prolaktin plasma yang dalam jangka panjang dapat menyebabkan galaktore dan ginekomastia. Di samping itu, domperidon dilaporkan dapat menyebabkan reaksi alergi kulit seperti rush dan urtikaria. Domperidon dikontraindikasikan dengan penderita yang hipersensitif dengan domperidon, penderita prolaktinoma dan pada pasien yang mendapat pendarahan, obstruksi mekanik perforasi gastrointestinal saat terdapat serangan motilitas lambung Champion, et al., 1986.

2.1.3 Efek samping

Efek samping yang dapat terjadi meliputi sedasi, reaksi ekstrapiramidal, distonik Parkinson, diskinesia tardif, peningkatan kadar prolactin serum, mulut kering, sakit kepala, diare, ruam kulit, rasa haus, cemas, dan urtikaria ISO, 2010. 8

2.1.4 Dosis

Dispepsia fungsional: dewasa dan usia lanjut: 3 kali sehari 20-30 mg dan 10- 20 mg sekali sebelum tidur malam tergantung respon klinik, pengobatan jangan melebihi 12 minggu. Dewasa dan usia lanjut: 20-30 mg dengan interval waktu 4-8 jam; anak-anak: 0,2-0,4 mgkgBB sehari dengan interval waktu 4-8 jam; obat diminum 15-30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam ISO, 2010.

2.1.5 Sediaan