Spektrofotometer UV-Vis TINJAUAN PUSTAKA
25
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
Diltiazem merupakan golongan benzotiazepin penghambat kanal kalsium dan termasuk antiaritmia kelas IV. Diltiazem merupakan vasodilator koroner dan
kapiler dengan aktivitas inotropik negatif yang terbatas. Diltiazem menghambat konduksi jantung, khususnya pada nosus sino-atrial dan atrioventrikular
Sweetman, 2009. Diltiazem hidroklorida diberikan secara oral untuk terapi angina pektoris
dan hipertensi dan tersedia dalam beberapa formulasi untuk dosis sekali, dua kali dan tiga kali sehari. Pada bebera negara tersedia dalam bentuk intravena yang
digunakan untuk penanganan berbagai kondisi aritmia jantung fibrilasi atrial atau takikardia supraventrikular proksimal. Dilatiazem hidroklorida juga digunakan
secara topikal untuk penanganan anal fissure Sweetman, 2009. Diltiazem hidroklorida memiliki bobot molekul 450,98 dan rumus molekul
C
22
H
26
N
2
O
4
S.HCl, serta memiliki nama kimia sebagai berikut : + -5 - [2- Dimetilaminoetil]- cis-2, 3- dihidro-3- hidroksi- 2- p-metoksifenil- 1,5- benzo
tiazepin- 45H- on asetat ester monohidroklorida. Diltiazem HCl berupa serbuk hablur kecil putih, tidak berbau, melebur pada suhu 210
C disertai peruraian, mudah larut dalam kloroform, metanol, air dan asam; agak sukar larut dalam
etanol mutlak dan tidak larut dalam eter Departemen Kesehatan RI, 2014. Diltiazem diabsorpi hampir sempurna di saluran gastrointestinal setelah
pemberian oral, tetapi mengalami first-pass hepatic metabolism yang ekstensif. Metabolisme yang ekstensif pada hati utamanya oleh isoenzim sitokrom P450
CYP3A4. Salah satu metabolitnya, desasetildiltiazem dilaporkan memiliki 25- 50 aktivitas senyawa induk. Waktu paruh diltiazem yaitu sekitar 3-5 jam, sekitar
2-4 dosis dieksresikan melalui urin dalam bentuk tak berubahnya dan sisanya dieksresikan dalam bentuk metabolitnya melalui empedu dan urin. Konsentrasi
puncak plasma terjadi sekitar 3-4 jam setelah pemberian oral. Diltiazem memiliki bioavailabilitas absolut yang rendah yaitu sekitar 40 dengan variasi antar
individu yang besar dan 80 terikat dengan protein plasma Sweetman, 2009.