UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
2.3 Monografi Simvastatin
2.3.1 Sifat Fisikokimia Rumus Bangun
Gambar 2.1 Struktur Simvastatin WikiBooks, 2008
Rumus molekul : C25H38O
Sinonim : butanoic acid, 2,2-dimethyl-,1,2,3,7,8,8a-
hexahydro-3,7dimethyl-8-[2-tetrahydro-4- hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2yl-ethyl]-1-
naphthalenylester, Berat Molekul
: 418,57 Pemeriaan
: serbuk kristal berwaran putih sampai abu-abu, tidak higroskopis.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dan sangat larut
dalam kloroform, metanol dan etanol. 2.3.2 Mekanisme Kerja
Simvastatin merupakan senyawa yang diisolasi dari jamur Penicillium citrinum, senyawa ini memiliki struktur yang mirip dengan
HMG-CoA reduktase. Simvastatin bekerja dengan cara menghambat HMG-CoA reduktase secara kompetitif pada proses sintesis kolesterol
di hati. Simvastatin akan menghambat HMG-CoA reduktase mengubah asetil-CoA menjadi asam mevalonat Witztum, 1996. Simvastatin jelas
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
menginduksi suatu peningkatan reseptor LDL dengan afinitas tinggi. Efek tersebut meningkatkan kecepatan ekstraksi LDL oleh hati, sehingga
mengurangi simpanan LDL plasma Katzung, 2002. Simvastatin merupakan prodrug dalam bentuk lakton yang
harus dihidrolisis terlebih dulu menjadi bentuk aktifnya yaitu asam β- hidroksi di hati, lebih dari 95 hasil hidrolisisnya akan berikatan dengan
protein plasma. Konsentrasi obat bebas di dalam sirkulasi sistemik sangat rendah yaitu kurang dari 5, dan memiliki waktu paruh 2 jam.
Sebagian besar obat akan dieksresi melalui hati. Dosis awal pemberian obat adalah sebesar 5-10 mghari, dengan
dosis maksimal 40 mghari. Pemberian obat dilakukan pada malam hari Witztum, 1996.
2.3.3 Efek Samping Efek samping dari pemakian Simvastatin adalah konstipasi, nausea,
flatulen, diare, dispepsia, sakit perut, fatigue, nyeri dada dan angina, sstenia, miopathy, ruam kulit, rhabdomyolisis, hepatitis, angioneurotik
edema terisolasi. Insiden terjadinya miopati cukup rendah 1. Akan tetapi, pada pada pasien dengan risiko tinggi terhadap gangguan otot,
pemberian Simvastatin harus diperhatikan Suyatna, 1995.
2.4 Parameter Analisis Tablet
Kategori