2.3 Propiltiourasil
Menurut Moffat, et al., 2005, sifat fisiko kimia propiltiourasil adalah sebagai berikut.
Rumus struktur :
Gambar 2.1 Struktur Propiltiourasil
Nama kimia : 2,3-Dihydro–6–propyl–2–thioxo–41H pyrimidinone Rumus kimia : C
7
H
10
N
2
Berat molekul : 170,2 OS
Pemerian : Serbuk kristal putih, agak krem, atau tak berwarna, tidak berbau,
rasa pahit. Kelarutan
: Larut dalam air 1:900, dalam etanol 1:60, dan dalam aseton 1:60; sedikit larut dalam klorofom dan eter; larut dalam larutan
alkali hidroksida Titik lebur
: 219-221ºC. Propiltiourasil merupakan antitiroid yang bekerja dengan cara
menghambat proses pengikatan yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin dan menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil untuk membentuk
yodotironin. Selain menghambat sintesis hormon, propiltiourasil ternyata juga menghambat deyodinasi tiroksin menjadi tryodotironin di jaringan perifer
Universitas Sumatera Utara
Suharti, dkk., 2007. Pengaruh hormon tiroid pada metabolisme lipid dapat dilihat pada Gambar 2.2.
Gambar 2.2 Efek Hormon Tiroid pada Metabolisme Lipid Rizos, et
al., 2011 Propiltiourasil menghambat 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A HMG-
CoA reduktase
Propiltiourasil dapat mempengaruhi metabolisme HDL melalui penurunan aktivitas cholesteryl ester transfer protein CETP, yang menukar kolesterol ester
, yang merupakan tahap pertama pada biosintesis kolesterol. Selain itu, propiltiourasil menghambat aktivitas sterol regulatory element-binding
protein-2 SREBP-2 yang meregulasi ekspresi gen reseptor LDL, sehingga dengan adanya mekanisme penghambatan ini akan meningkatkan kadar LDL
dalam darah Rizos, et al., 2011.
Universitas Sumatera Utara
dari HDL
2
ke VLDL yang akhirnya akan dibawa menuju hati. Sebagai tambahan, propiltiourasil juga menghambat aktivitas lipoprotein lipase LPL, yang
mengkatabolisme lipoprotein kaya trigliserida, dan hepatic lipase HL, yang menghidrolisis HDL
2
menjadi HDL
3
dan berkontribusi dalam mengkonversi IDL menjadi LDL Rizos, et al., 2011.
2.4 Simvastatin
Kategori