5 Glipizid dosis 5 mg termasuk dalam golongan daftar obat esensial yang
direkomendasikan sebagai obat antidiabetes oral selain glibenklamid dan metformin, sesuai Kepmenkes Nomor 312MenkesSKIX2013 tentang Daftar
Obat Esensial Nasional 2013. Pemakaian yang luas dari obat-obat antidiabetik oral dapat meningkatkan kemungkinan terjadinya overdosis Tran D, 2010.
Dengan demikian maka pengawasan terhadap glipizid menjadi hal yang penting, terutama pengawasan terhadap kadar zat aktif yang terkandung dalam sediaan.
II.2 Sediaan
Extended Release
II.2.1 Tujuan Sediaan
Extended Release
Bentuk sediaan pelepasan dimodifikasi adalah sistem penghantaran obat yang berdasarkan formulasi dan desain produk, memberikan pelepasan obat dalam
bentuk yang dimodifikasi. Pelepasan obat dapat ditunda
delay release
atau diperpanjang
extended release
. Sediaan
extended release
dibagi menjadi beberapa jenis seperti
controlled release, sustained release
dan
prolong release
Qiu Zhang, 2000.
Sediaan
extended release
dirancang untuk melepaskan obatnya dengan cara yang terkendali baik kecepatan, waktu, maupun lokasi pelepasannya agar kadar obat
dalam darah dapat dipertahankan dan pengobatannya optimum. Pada sedian ER terjadi pengurangan frekeuensi pemberian obat hampir dua kali lipat dari sediaan
konvensional. Beberapa karakteristik obat yang bisa dibuat sediaan ER seperti : tidak menunjukkan tingkat absorpsi dan eksresi yang terlalu lambat maupun
terlalu cepat; diabsorbsi dari saluran pencernaan; diberikan dalam dosis kecil; mempunyai indeks terapetik yang aman dan lebih digunakan untuk pengobatan
kronis daripada akut Allen, dkk, 2011.
Sediaan
delay release
dirancang untuk melepaskan obat pada saat yang tepat setelah obat diberikan. Penundaan bisa berdasarkan waktu pelepasan ataupun
pengaruh kondisi lingkungan misalnya pH cairan lambung Allen, dkk, 2011
6
II.2.2 Matriks
extended release
Dalam sistem penghantaran obat, sistem matriks hidrofilik paling sering digunakan dalam mengontrol sistem pelepasan obat karena formulasinya yang
sederhana, murah, proses produksi yang mudah, mempunyai korelasi
in-vivo
dan
in-vitro
yang bagus dan memungkinkan formulasi dengan obat yang berbobot molekul besar. Matriks hidrofilik merupakan dispersi homogen obat dalam satu
kerangka bersama satu atau beberapa eksipien berupa polimer hidrofilik yang bergabung, seperti derivat selulosa, Na-alginat, xantan gum, polietilen oksid yang
akan mengembang bila kontak dengan air Maderuelo C, dkk, 2011.
Eksipien atau matriks yang digunakan pada produk Glipizid ER terdiri dari polietilen oksida, hidroksi propil metil selulosa HPMC, magnesium stearat,
natrium klorida, etil selulosa, polietilen glikol, opadry-white Roerig, 2013. Polietilen oksida digunakan sebagai bahan pengikat tablet pada konsentrasi 5
– 85. Semakin besar tingkat bobot molekul maka akan berfungsi sebagai matriks
hidrofil yang dapat menunda pelepasan obat Rowe, dkk, 2009. HMPC sebagai polimer yang paling sering digunakan sebagai matriks karena beberapa kelebihan
seperti dapat diterima dalam persyaratan regulasi secara global, stabil dan non- ionik tidak tergantung pH, mudah diproduksi baik secara pengempaan langsung
maupun granulasi, tidak berwarna dan berbau, mudah disediakan, cocok untuk berbagai macam profil pelepasan obat yakni mempunyai berbagai varian sifat
fisikokimia dan derajat viskositas Tiwari dan Rajabi, 2008. Selulosa asetat digunakan sebagai membran semi permeabel pada tablet, terutama pada tipe
pompa osmotik yang memungkinkan tablet dilepaskan secara terkendali Rowe, dkk, 2009.
Pelepasan obat pada sistem matriks hidrofilik dibedakan menjadi dua, pertama dikendalikan melalui mekanisme
swelling
yakni obat berdifusi melalui lapisan gel yang terbentuk saat rantai polimer mengembang akibat masuknya air ke dalam
matriks. Disolusi dan difusi obat melewati bagian luar matriks dan lapisan gel inilah yang mengontrol pelepasan obat. Kedua, yang dikendalikan oleh disolusi.
Air memasuki sistem matriks dan menyebabkan polimer mengembang
swelling
