Definisi Aksi farmakologis Parasetamol

39

1. Definisi

Parasetamol mengandung tidak kurang dari 98,0 dan tidak lebih dari 101,0 C 8 H 9 NO 2 dihitung terhadap zat anhidrat. Parasetamol berupa asam lemah serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit. Larut dalam air mendidih dan dalam natrium hidroksida 1 N, mudah larut dalam etanol Anonim, 1995. Parasetamol memiliki nama lain asetaminofen, N-asetil-p-aminofenol atau 4-hidroksiasetanilid. Parasetamol adalah turunan para-aminofenol yang berkhasiat sebagai analgesik-antipiretik Block and Beale, 2004. Struktur parasetamol dapat dilihat pada gambar 3. OH H 3 COCHN Gambar 3. Struktur parasetamol N-asetil-paraaminofenol Parasetamol mempunyai titik lebur 169 o C – 172 o C. Satu bagian parasetamol larut dalam 70 bagian air, 20 bagian air panas, 7 bagian etanol dan 50 bagian kloroform. Parasetamol tidak larut dalam benzen dan eter Clarke, 1969. pH parasetamol dalam larutan jenuh adalah 5,3 – 6,5. Pada larutan berair dengan pH 5 – 7, parasetamol sangat stabil. Parasetamol mempunyai nilai pKa 9,51 Connors, Amidon, and Stella, 1986; Hanson 2000. Dalam metanol, parasetamol memiliki serapan maksimum pada panjang gelombang 249 nm = 900 Clarke, 1969. atau serapan jenis adalah serapan dari larutan 1 zat terlarut dalam sel dengan ketebalan 1 cm Anonim, 1995. 1 1cm A 1 1cm A PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI 40

2. Aksi farmakologis

Parasetamol merupakan metabolit aktif dari fenasetin dan asetanilid. Parasetamol memiliki efek analgesik-antipiretik dan telah digunakan sejak 1893 Wilmana, 1995. Tempat dan mekanisme aksi dari efek analgesik parasetamol masih belum jelas. Parasetamol menurunkan demam melalui aksi langsung pada pusat pengatur suhu tubuh di hipotalamus dengan cara meningkatkan pengeluaran panas tubuh melalui vasodilatasi dan keringat. Aksi pirogen endogen pada pusat pengatur suhu tubuh pun dihambat Anonim, 2004. Parasetamol merupakan penghambat enzim siklooksigenase di jaringan perifer yang lemah, sehingga daya anti inflamasinya kurang. Parasetamol lebih efektif dalam penghambat sintesis prostaglandin di sistem saraf pusat sehingga berguna sebagai agen analgesik antipiretik Katzung, 2002. Dibandingkan dengan aspirin, parasetamol memiliki daya antipiretik dan analgesik yang hampir sama. Daya anti inflamasi aspirin lebih baik. Parasetamol tidak menghambat agregasi platelet dan tidak menyebabkan ulcer pada saluran pencernaan Anonim, 2004. Parasetamol digunakan sebagai obat analgesik antipiretik alternatif terhadap aspirin, yaitu pada pasien yang hipersensitif terhadap aspirin, memiliki riwayat ulcer, memiliki gout, anak- anak dengan infeksi virus, serta pada pasein yang mengkonsumsi antikoagulan Anonim, 2001.

3. Farmakokinetika parasetamol