7
BAB 2 TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Propofol
Propofol diperkenalkan pada awal tahun 1980. Propofol adalah salah satu obat anestesi yang memiliki mula kerja dan lama kerja yang relatif lebih singkat sehingga
menjadi pilihan dalam anestesi modern baik untuk anestesi ataupun terapi pemeliharaan.
17,18
2.1.1. Struktur fisika dan kimia
Propofol, dengan struktur kimia C
12
H
18
O, terdiri dari cincin fenol dengan dua ikatan kompleks isopropil dengan stabilitas kimiawi yang tinggi dengan biotoksisitas yang
rendah dengan nama kimia 2,6-di-isopropylphenol. Perubahan yang dilakukan pada panjang rantai ikatan mengubah karakteristik, potensi, induksi dan pemulihan.
Oleh karena propofol memiliki gugus fenol, propofol dapat mengiritasi kulit dan membran mukosa sehingga potensial menimbulkan nyeri saat disuntikkan.
2,19
Gambar 1. Rumus bangun propofol
2.1.2 Propofol LCT
Propofol mempunyai berat molekul 178 Da.
3
Pertama kali diperkenalkan dengan
konsentrasi 2 dalam 16 kromofor EL, namun karena kromofor EL menyebabkan reaksi alergi dan nyeri yang hebat, maka komposisi ini diperbarui dalam formula
emulsi lemak yang mengandung 10 Long - Chain Triglycerides LCT soybean oil, glycerol
, dan lesitin egg. Tetapi, sejak tahun 1995 propofol juga tersedia dalam
Universitas Sumatera Utara
8
bentuk emulsi Medium-Chain Triglycerides Long-Chain Triglycerides MCTLCT. Konsentrasi propofol bebas dalam formula MCTLCT 26 - 40 lebih rendah
dibandingkan dengan formula LCT, atau 0,2 - 0,14 dari total konsentrasi propofol.
3
pH propofol adalah 6-8.5 dan pKa dalam air adalah 11.
3
Walaupun konsentrasi trigliserida pada plasma selama sedasi tidak ada perbedaan antara kedua
formula propofol, tetapi ada kecenderungan eliminasi setelah pemberian formula MCTLCT lebih cepat dibandingkan dengan formula LCT.
2,3
2.1.3 Mekanisme kerja
GABA adalah neurotransmiter penghambat utama dalam susunan saraf pusat. Propofol mengikat GABA
A
reseptor tetapi juga bisa memiliki mekanisme lain yang melibatkan berbagai reseptor protein. Efek sedasi dan hipnotik yang ditimbulkan oleh
propofol di susunan saraf pusat muncul diakibatkan oleh interaksi propofol dengan reseptor GABA
A
. Interaksi ini akan menyebabkan konduksi klorida transmembran meningkat dan mengakibatkan hiperpolarisasi membran sel sehingga hantaran saraf
tidak terjadi.
19
2.1.4 Farmakokinetik