UIN Syarif Hidayatullah Jakarta 2.9.2 Mekanisme Inflamasi
Proses inflamasi
dimulai dari
stimulus yang
akan mengakibatkan kerusakan sel, sebagai reaksi terhadap kerusakan sel,
maka sel tersebut akan melepaskan beberapa fosfolipid yang diantaranya adalah asam arakidonat. Setelah asam arakidonat tersebut
bebas, kemudian akan diaktifkan oleh beberapa enzim, diantaranya siklooksigenase dan lipooksigenase. Enzim tersebut merubah asam
arakidonat ke dalam bentuk yang tidak stabil hidroperoksid dan endoperoksid yang selanjutnya dimetabolisme menajdi leukotrien,
prostaglandin, prostasiklin, dan tromboksan. Bagian prostaglandin dan leukotrien bertanggung jawab terhadap gejala-gejala peradangan
Katzung, 2006.
Gambar 2.13 Mekanisme Inflamasi Katzung, 2006
LTB
4
LTC
4
D
4
E
4
Aktivasiatraksi fagosit Modulasi
leukosit
Inflamasi
Lipooksigenase Siklooksigenase
Prostaglandin Prostasiklin
Tromboksan Leukotrien
Rangsangan Gangguan membran sel
Fosfolipid Asam arakhidonat
Fosfolipase Kortikosteroid
AINS
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta 2.9.3 Obat-Obat Antiinflamasi
Obat-obat antiinflamasi adalah golongan obat yang memiliki aktivitas menekan atau mengurangi peradangan. Aktivitas ini dapat
dicapai melalui berbagai cara. Salah satunya ialah menghambat pelepasan prostaglandin dari sel-sel tempat pembentukannya. Obat
antiinflamasi sangat efektif menghilangkan rasa nyeri dan dan pembengkakan akibat adanya inflamasi dengan menekan produksi
prostaglandin dan metabolisme asam arakidonat dengan cara penghambatan siklooksigenase dan lipooksigenase pada kaskade
inflamasi sehingga fungsi otot dan sendi membaik Setyarini, 2009. Berdasarkan mekanisme kerjanya obat-obatan antiinflamasi
dibagi menjadi dua golongan, yaitu:
a. Antiinflamasi Steroid
Obat golongan ini bekerja dengan cara menghambat fosfolipase, suatu enzim yang bertanggung jawab terhadap
pelepasan asam arakidonat dari membran lipid. Termasuk golongan obat ini adalah: prednison, hidrokortison, deksametason,
dan betametason Katzung, 2006.
b. Antiinflamasi Non Steroid AINS
Obat AINS bekerja dengan cara menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi
prostaglandin menjadi terganggu. Termasuk golongan obat ini adalah: aspirin, ibuprofen, indometasin, diklofenak, fenil butazon,
dan piroksikam Katzung, 2006. Efek samping utama yang dimiliki oleh obat antiinflamasi
non steroid AINS adalah iritasi lambung yang mengarah pada pembentukan ulkus lambung Chatterjee et al., 2012.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta 2.9.4 Natrium Diklofenak
Natrium dikofenak merupakan obat antiinflamasi non steroid yang termasuk ke dalam kelompok preverencially selective COX
inhibitor. Obat ini bekerja menghambat aktivitas enzim siklooksigenase yang berperan dalam metabolisme asam arakidonat
menjadi prostaglandin yang merupakan salah satu mediator inflamasi Kertia, 2009. Natrium diklofenak merupakan turunan
fenilasetat yang daya antiradangnya paling kuat dengan efek samping yang kurang dibandingkan dengan obat lainnya seperti
indometasin, piroksikam Tjay, 2002. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan terikat 99 pada protein
plasma dengan jumlah obat yang mengalami efek lintas pertama sebesar 40-50. Walaupun waktu paruh singkat yakni 1-3 jam, Na
diklofenak diakumulasi di cairan sinovilia yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut.
Efek samping yang lazim terjadi ialah mual, gastritis, eritema kulit, dan sakit kepala. Dosis orang dewasa 100-500 mg sehari terbagi
dua atau tiga dosis Gunawan, 2008. 2.10 Uji Antiinflamasi
Beberapa metode in vitro dapat digunakan dalam mengetahui potensi atau aktivitas antiinflamasi dari suatu obat, kandungan kimia dan preparat
herbal. Teknik-teknik yang bisa digunakan antara lain adalah pelepasan fosforilasi oksidatif ATP biogenesis terkait dengan respirasi,
penghambatan denaturasi protein, stabilisasi membran eritrosit, stabilisasi membran lisosomal, tes fibrinolitik dan agregasi trombosit Oyedapo et al.,
2010. Selain itu uji antiinflamasi secara in vitro juga bisa dilakukan dengan melihat efek inhibisi pada siklooksigenase menggunakan kit
khusus uji skrining siklooksigenase Umar et al., 2012.
