Penggolongan Obat Diabetes Melitus
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
sewaktu pemberian obat hipoglikemik sulfonilurea antara lain dengan: alkohol, fenformin, sulfonamida, salisilat, fenilbutazon, oksifenbutazon,
probenezide, dikumarol, kloramfenikol, penghambat MAO, guanetidin, steroida anabolitik, fenfluramin, dan klofibrat.
2 Meglitinid
Mekanisme kerja dari golongan meglitinid sama dengan sulfonilurea yaitu, meningkatkan sekresi insulin dari pankreas tetapi onset lebih cepat
dan waktu durasi lama. Pada pemberian oral absorpsinya cepat dan kadar puncaknya dicapai
dalam waktu 1 jam. Masa paruhnya 1 jam, karena itu harus diberikan beberapa kali sehari sebelum makan. Metabolisme utamanya di hepar dan
metabolitnya tidak aktif. Sekitar 10 dimetabolisme di ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi hepar atau ginjal harus diberikan secara berhati-
hati. Efek samping utamanya hipoglikemia dan gangguan saluran cerna. Reaksi alergi juga pernah dilaporkan.
Efek merugikan seperti hipoglikemia lebih kecil dibandingkan dengan
sulfonilurea, berat
badan berkurang,
infeksi pernapasan
meningkat. Kontraindikasi seperti hipersensitivitas, penggunaan repaglinid dengan gemfibrozil dapat meningkatkan konsentrasi repaglinid. Efikasi
seperti reduksi 0,5-1,5 HbA1c repaglinid menunjukan penurunan HbA1c lebih dari nateglinid, lebih efektif pada postprandial glukosa.
Obat golongan meglitinid seperti: Repaglinid, dosis lazim 0,5-1 mg 15 menit sebelum makan. Dosis
maksimum per hari 16 mg. Contoh sediaan, PrandinNovoNormGlucoNorm Novo Novdisk.
Merupakan turunan asam benzoat. Mempunyai efek hipoglikemik ringan sampai sedang. Diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian
per oral, dan diekskresi secara cepat melalui ginjal. Efek samping yang mungkin terjadi adalah keluhan saluran cerna Soegondo,
1995b. Nateglinid, dosis 120 mg sebelum makan. Dosis 60 mg jika HbA1c
mendekati tujuan yang diinginkan.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
Contoh sediaan, Starlix Novartis Pharma AG. Merupakan turunan fenilalanin, cara kerja mirip dengan repaglinid.
Diabsorpsi cepat setelah pemberian per oral dan diekskresi terutama melalui ginjal. Efek samping yang dapat terjadi pada
penggunaan obat ini adalah keluhan infeksi saluran nafas atas ISPA Soegondo, 1995b.
3 Biguanid Metformin
Mekanisme kerjanya
mereduksi glukoneogenesis
hati, juga
menimbulkan efek
yang menguntungkan
sehingga meningkatkan
sensitivitas insulin. Dosis lazim 500 mg 1 atau 2x sehari, dengan dosis maksimum perhari 2250 mg. Dapat meningkatkan interval pemakaian
mingguan. Menurunkan dosis lazim dan titrasi lambat pada gastrointestinal GI.
Efek merugikan secara umum seperti mual, muntah, dan diare. Efek yang jarang terjadi seperti menurunkan konsentrasi vitamin B12, asidosis
laktat. Gejala asidosis laktat termasuk mual, muntah, meningkatkan laju respirasi, sakit perut, syok, dan takikaardia. Kontraindikasi seperti
kelemahan pada ginjal, usia 80 tahun atau lebih, risiko tinggi mengalami penyakit kardiovaskuler, dan kelemahan hati. Efikasi yang terjadi seperti
reduksi 1-2 HbA1c, mereduksi TG dan kehilangan berat badan, dan menjadi pertimbangan terapi lini pertama karena kontraindikasi yang
sedikit. Interaksi obat seperti mengganggu absorpsi vitamin B12, berinteraksi dengan simetidin dengan menurunkan klirens metformin di
ginjal. Contoh sediaan, metformin generik, benoformin Benofarma,
bestab Yekatria. Metformin, satu-satunya golongan biguanid yang masih digunakan sebagai obat antidiabetes oral. Bekerja menurunkan kadar
glukosa darah dengan memperbaiki transport glukosa ke dalam sel-sel otot. Obat ini dapat memperbaiki uptake glukosa sampai sebesar 10-40.
Menurunkan produksi
glukosa hati
dengan jalan
mengurangi glikogenolisis dan glukoneogenesis Soegondo, 1995b.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
4 P
enghambat α-glukosidase Mekanisme
kerja obat
ini dapat
memperlambat absorpsi
polisakarida, dekstrin, dan disakarida di intestin. Dengan menghambat kerja enzim
α-glikosidase di brush border intestin, dapat mencegah peningkatan glukosa plasma pada orang normal dan pasien DM. Karena
kerjanya tidak
mempengaruhi sekresi
insulin, maka
tidak akan
menyebabkan efek samping hipoglikemia. Akarbose dapat digunakan sebagai monoterapi pada DM usia lanjut atau DM yang glukosa
postprandialnya sangat tinggi. Obat golongan ini diberikan pada waktu mulai makan dan absorpsi buruk.
Dua obat yang tergolong obat ini yaitu: a Akarbose
Akarbose dapat diberikan dalam terapi kombinasi dengan sulfonilurea, metformin, atau insulin. Interaksi obat yang terjadi
seperti diperlemah oleh kolestiramin, absorben usus, enzim pencernaan. Contoh sediaan, Glucobay Bayer, Precose.
Akarbose paling efektif bila diberikan bersama makanan yang berserat mengandung polisakarida, dengan sedikit kandungan
glukosa dan sukrosa. Bila akarbose diberikan bersama insulin, atau
dengan golongan
sulfonilurea, dan
menimbulkan hipoglikemia, pemberian glukosa akan lebih baik daripada
pemberian sukrosa, polisakarida, dan maltosa Departemen Farmakologi dan Terapi Universitas Indonesia, 2007.
b Miglitol Miglitol biasanya diberikan dalam terapi kombinasi dengan obat-
obat antidiabetik oral golongan sulfonilurea. Contoh sediaan, Glycet.
Dosis lazimnya 25 mg 3x sehari bersamaan dengan makan. Maksimal perhari 300 mg. Efek merugikan seperti diare dan sakit perut.
Meningkatkan enzim di hati dengan meningkatnya dosis akarbosa. Kontraindikasi seperti inflamasi pada perut, ulserasi usus kecil, obstruksi
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
pencernaan. Efikasi yang terjadi, reduksi 0,5-0,8 HbA1c. Tidak efektif pada pasien dengan diet karbohidrat rendah.
5 Tiazolidindion
Mekanisme kerjanya seperti proliferasi peroksisom mengaktifkan reseptor gamma antagonis. Dan meningkatkan sensitivitas insulin dan
produksi metabolisme glukosa. Efek merugikan seperti kehilangan berat badan, retensi cairan, fraktur tulang, meningkatkan risiko gagal jantung,
dan meningkatkan infark miokardia. Kontraindikasinya seperti kelemahan ginjal dan gagal jantung.
Efikasi seperti reduksi 0,5-1,4 HbA1c. Keduanya meningkatkan HDL-C, tetapi pioglitazon mempunyai efek yang lebih baik untuk
mereduksi LDL-C dan TG bila dibandingkan dengan rosiglitazon. Dua golongan obat ini adalah:
Pioglitazon, dosis lazim 15 mg 1x sehari dengan dosis maksimum perhari 45 mg.
Rosiglitazon, dosis lazim 1-2 mg 1x sehari dengan dosis maksimum perhari 8 mg.
6 Penghambat dipeptidyl peptidase-4
Mekanisme kerjanya seperti menghambat kerusakan glukagon like peptide GLP 1, dapat meningkatkan sekresi insulin 1. Efek merugikan
seperti infeksi saluran urin, sakit kepala, hipoglikemia. Kontraindikainya seperti hipersensitivitas dan memiliki riwayat pankreatitis. Efikasi pada
reduksi 0,5-0,8 HbA1c. Ada 2 golongan obat ini:
Sitagliptin, dosis 100 mg 1x sehari. Efek samping pada beberapa kondisi dapat menyebabkan pankreatitis akut, angioderma, sindrom
steven johnson dan anafilaksis. Saxagliptin, dosis 5 mg 1x sehari.
7 Sekuestran asam empedu
Mekanisme kerjanya
menurunkan konsentrasi
glukosa belum
diketahui, selain itu asam empedu digunakan untuk managemen kolesterol. Dosisnya 625 mg 1x sehari atau 625 mg 2x sehari.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
Efek merugikan dari obat ini seperti konstipasi, dispepsia, mual, dan muntah. Efikasi dari obat ini seperti reduksi 0,3-0,5 HbA1c.
Kontraindikasi dari obat ini adalah pada pasien obstruksi perut, serum TG lebih besar dari 500 mgdL. Pasien dengan keadaan tidak dapat menelan,
disfasia, dan serum TG dengan konsentrasi lebih dari 300 mgdL. 8
Bromokriptin Mekanisme kerja dari obat ini belum diketahui dengan pasti. Dosis
lazimnya 0,8 mg 1x sehari, bersamaan dengan makanan. Dan dosis maksimumnya perhari 4,8 mg. Efek merugikan obat ini mual, muntah,
malas, sakit kepala, hipotensi, dan kelaparan. Kontraindikasinya sebaiknya tidak digunakan pada pasien migrain. Efikasi obat ini reduksi 0,1-0,6
HbA1c. 9
Produk kombinasi Metformin
dengan gliburid,
glipizid, sitagliptin,
repaglinid, pioglitazon, dan rosiglitazon. Selain itu glimepirid dengan pioglitazon atau
rosiglitazon.
Insulin Kategori insulin menurut American College of Clinical Pharmacy dan
Farmakologi Terapi: Insulin kerja cepat, insulin regular, onsetnya 30-60 menit, dengan waktu injeksi
sebelum makan 30 menit, puncak kerja obat 2-3 jam, dengan durasi 4-6 jam. Insulin kerja sangat cepat, insulin aspartlisproglulisin, onsetnya 5-20 menit,
dengan waktu injeksi sebelum makan 15 menit, puncak kerja obat 1-3 jam, dengan durasi 3-5 jam.
Insulin kerja menengah, NPH Lente, onsetnya 1-2 jam, dengan waktu injeksi sebelum makan tidak tersedia, puncak kerja obat 4-8 jam, dengan durasi 10-20
jam. Insulin kerja panjang, Detemir, Glargine, onsetnya 2-4 jam atau 1-2 jam,
dengan waktu injeksi sebelum makan tidak tersedia, puncak kerja obat 6-8 jam, dengan durasi 6-24 jam.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
Kebutuhan insulin pada pasien DM umumnya berkisar antara 5 –150 IU
sehari, tergantung keadaan pasien. Selain faktor tersebut, untuk penetapan dosis perlu diketahui kadar glukosa darah puasa dan dua jam sesudah makan serta kadar
glukosa dalam urin empat porsi, yaitu antara jam 7-11, jam 12-16, jam 16-21, dan jam 21-7.
Dosis terbagi insulin digunakan pada DM: Tidak stabil dan sukar dikontrol
Bila hiperglikemi berat sebelum makan pagi tidak dapat dikoreksi
dengan insulin dosis tunggal perhari Pasien yang membutuhkan insulin lebih dari 1000 IU perhari. Pada
pasien ini diet karbohidrat sebaiknya dibagi menjadi 6-7 kali pemberian.
Dosis awal pasien DM muda 0,7-1,5 IUkg berat badan. Untuk terapi awal, regular insulin dan insulin kerja sedang merupakan pilihan dan diberikan 2 kali
sehari. Untuk DM dewasa yang kurus 8-10 IU insulin kerja sedang diberikan 20- 30 menit sebelum makan pagi dan 4 IU sebelum makan malam. Dosis
ditingkatkan secara bertahap sesuai hasil pemeriksaan glukosa darah dan urin Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK UI, 2007.