E. Obat Anti Inflamasi
Inflamasi dicetuskan oleh pelepasan mediator kimiawi dari jaringan yang rusak dan migrasi sel. Mediator kimiawi spesifik bervariasi dengan tipe proses
peradangan. Penemuan variasi yang luas diantara mediator kimiawi telah menerangkan paradoks yang tampak bahwa obat-obat Anti inflamasi dapat
mempengaruhi kerja mediator utama yang penting pada satu tipe inflamasi tetapi tanpa efek pada proses inflamasi yang tidak melibatkan mediator target obat Mary
dkk., 1997. Obat-obatan Anti inflamasi adalah golongan obat yang memiliki aktivitas
menekan atau mengurangi peradangan. Aktivitas ini dapat dicapai melalui berbagai cara yaitu menghambat pembentukan mediator radang prostaglandin, menghambat
migrasi sel-sel leukosit ke daerah radang, menghambat pelepasan prostaglandin dari sel-sel tempat pembentukannya Anonim, 1991.
Obat anti inflamasi berdasarkan mekanisme kerjanya secara umum dibagi dalam 2 dua golongan yaitu golongan steroid dan golongan non steroid. Obat anti
inflamasi golongan steroid memiliki daya anti inflamasi kuat yang mekanismenya terutama menghambat pelepasan prostaglandin dari sel-sel sumbernya. Sedangkan
obat anti inflamasi golongan non steroid AINS bekerja melalui mekanisme lain seperti inhibisi siklooksigenase yang berperan dalam biosintesis prostaglandin
Anonim, 1991. PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI
Gambar 8. Obat anti inflamasi non steroid Wilmana, 1995
Obat anti inflamasi golongan steroid efeknya tergantung pada pelepasan kortisol. Kortisol adalah salah satu hormon yang dihasilkan kortek adrenal yang
punya khasiat fisiologis utama, antara lain efek glukokortikoid, efek mineralokortikoid, efek anti flogistik, anti alergi, efek kalsiprive, dan efek
imunosupresi. Sebagai hormon yang memiliki efek anti flogistik, kortisol mampu mencegah dan melawan semua macam peradangan terutama dari selaput lendir,
terlepas dari penyebabnya, misalnya trauma, infeksi, alergi, atau reaksi auto imun. Golongan steroid mekanisme kerjanya sebagian besar berdasar atas rintangan sintesis
prostaglandin dan leukotrien dengan menghambat fosfolipase Anonim,2000. PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI
Kortikosteroid menghambat semua jalur metabolisme eikosanoid jalur arakidonat yang telah dikenal dengan merangsang sintesis protein yang dinamai
lipokortin, yang pada gilirannya menghambat aktivitas fosfolipase, sehingga menghambat pelepasan awal asam arakidonat yang diperlukan untuk mengaktifasi
jalur enzim selanjutnya Goldyne, 1986. Obat analgesik antipiretik dan anti inflamasi non steroid AINS merupakan
kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat berbeda secara kimia. Walaupun demikian obat-obat ini memiliki banyak persamaan dalam efek terapi dan
efek samping Wilmana, 1995. Obat anti inflamasi non steroid misal aspirin, indometasin, ibuprofen
menghambat sintesis prostaglandin dan tromboksan dengan menghambat aktivitas siklooksigenase Goldyne,1986. Sebagian besar cara kerja AINS adalah
menghambat sintesis siklooksigenase dimana kedua jenis siklooksigenase diblokir. AINS yang ideal harusnya hanya menghambat COX-2 peradangan dan tidak COX-
1 perlindungan mukosa lambung. Obat AINS hampir tidak menghalangi pembentukan leukotrien dan terjadinya kemotaksis granulosit tersebut, bahkan
penghambatan siklooksigenase COX dapat secara tidak langsung meningkatkan sintesis leukotrien sehingga tidak menghilangkan gejala dengan tuntas Tjay dan
Rahardja, 2002. PLAGIAT MERUPAKAN TINDAKAN TIDAK TERPUJI
Khasiat obat AINS ditentukan oleh beberapa hal, yaitu: a.
potensi yang digambarkan dari jumlah milligram bahan aktif persediaan tablet, kapsul atau lainnya, makin kecil takaran persediaan maka makin tinggi
potensinya. Misalnya, natrium diklofenak dan meloxicam lebih poten dibanding celecoxib atau nimesulide.
b. mula kerja dari obat, selalu berkaitan dengan saat tercapainya kadar puncak di
darah. Sediaan yang makin cepat diserap akan semakin dini mula kerja obatnya. Misal: natrium diklofenak dan nimesulide lebih cepat dari daripada celecoxib,
meloxicam, dan rofecoxib. c.
masa kerja obat, berkaitan dengan waktu paruh, waktu paruh yang panjang akan memberi masa kerja yang lama. Misal: celecoxib, meloxicam, dan rofecoxib
lebih lama masa kerjanya daripada natrium diklofenak dan nimesulide. Namun sediaan dengan waktu paruh panjang bisa menimbulkan akumulasi, sehingga
untuk keamanan obat, sediaan dengan waktu paruh singkat lebih menguntungkan. d.
bentuk sediaan aktifnya, apakah sebagai prodrug misal nabumeton dan atau resemik misal ketoprofen Lelo,2002.
Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat ini. Akhir-akhir ini efek toksik terhadap ginjal lebih banyak
dilaporkan sehingga fungsi ginjal perlu lebih diperhatikan pada penggunaan obat ini Wilmana, 1995.
F. Natrium Diklofenak
Kategori