c. Digunakan untuk penghantaran obat-obat dengan rentang absorbsi yang sempit. d. Mengurangi frekuensi pemberian.
e. Meningkatkan bioavailabilitas obat. f. Digunakan untuk obat-obat yang tidak stabil di dalam cairan usus.
g. Digunakan untuk menahan penghantaran obat. h. Digunakan untuk mempertahankan konsentrasi obat sistemik dalam rentang
terapeutik. Kekurangan sediaan gastroretentif Swetha, et al., 2012:
a. Memerlukan jumlah yang cukup besar cairan lambung, bagi sistem untuk mengapung dan bekerja efisien.
b. Tidak cocok untuk obat-obat dengan masalah stabilitas dan kelarutan dalam lambung serta obat-obat yang mempunyai efek iritasi pada lambung.
2.3.1 Jenis-jenis gastroretentif
Pendekatan untuk sistem penghantaran obat tertahan di lambung secara umum terdiri dari :
1. Sistem pengembangan dan pembesaran swelling and expandable system. Ini merupakan bentuk sediaan yang setelah ditelan, dalam lambung mengembang
pada taraf tertentu yang mencegah mereka keluar dari pylorus, seperti terlihat pada Gambar 2.2. Akibatnya, bentuk sediaan masih dipertahankan dalam lambung untuk
jangka waktu yang panjang. Formulasi tersebut dirancang untuk tertahan di lambung gastric retention dan pelepasan obat dikontrol dalam rongga lambung Kumar, 2012.
Universitas Sumatera Utara
Gambar 2.2 GDDS dengan sistem pengembangan dan pembesaran
Kumar, 2012 2. Sistem bioadhesif bioadhesive systems.
Sistem bioadhesif digunakan sebagai perangkat penyampaian obat untuk meningkatkan absorpsi di tempat spesifik site specific dalam lambung. Pendekatan ini
melibatkan penggunaan polimer bioadhesif, yang dapat menempel pada permukaan epitel di lambung Dubernet, et al., 2004. Beberapa eksipien yang paling menjanjikan
yang telah umum digunakan di sistem ini meliputi polycarbophil, karbopol, kitosan dan gliadin Kumar, et al., 2012. Sistem biomuko-adhesif dapat dilihat pada Gambar 2.3.
Gambar 2.3 GDDS dengan sistem biomuko-adhesif Al-Qadi, et al., 2012
Mekanisme bioadhesifmukoadhesif untuk berikatan antara polimer dengan permukaan mukusepitel dapat dibagi menjadi tiga kategori:
Universitas Sumatera Utara
a. Adhesi yang dimediasi oleh Hidrasi Polimer hidrofilik tertentu memiliki kecenderungan untuk menyerap sejumlah
besar air dan menjadi lengket, sehingga memperoleh sifat bioadhesif. Gastroretensi yang diperpanjang dari sistem pengiriman biomuko-adhesi selanjutnya dikendalikan
oleh laju disolusi polimer. b. Adhesi yang dimediasi oleh ikatan
Adhesi polimer pada mukuspermukaan sel epitel melibatkan berbagai mekanisme ikatan. Ikatan fisik atau mekanik dapat dihasilkan dari deposisi dan
masuknya bahan perekat di celah-celah mukosa tersebut. Ikatan kimia sekunder, berkontribusi terhadap sifat bioadhesif, terdiri dari interaksi disperssif yaitu interaksi
van der Walls dan interaksi ikatan hidrogen. Gugus fungsional hidrofilik bertanggung jawab untuk membentuk ikatan hidrogen adalah hidroksil -OH dan
kelompok karboksilat -COOH Chien, 1992. c. Adhesi yang dimediasi oleh reseptor
Polimer tertentu memiliki kemampuan untuk mengikat reseptor spesifik pada permukaan sel. Peristiwa yang dimediasi reseptor berfungsi sebagai pendekatan
potensial dalam biomuco-adhesi, sehingga meningkatkan retensi lambung dari bentuk sediaan Kumar, et al., 2012.
2. Sistem pengapungan floating systems Sistem ini memiliki kerapatan massa yang kurang dari cairan lambung
sehingga mengapung di lambung tanpa mempengaruhi tingkat pengosongan lambung untuk jangka waktu lama, obat dilepaskan perlahan pada tingkat yang diinginkan dari
system. Setelah pelepasan obat, sistem residual dikosongkan dari lambung. Sistem
Universitas Sumatera Utara
floating dapat dibagi ke dalam sistem effervescent dan non-effervescent Kumar, 2012. Sistem floating dapat dilihat pada Gambar 2.4.
Gambar 2.4 GDDS dengan sistem floating Kumar, 2012
3. Sistem berdensitas tinggi High Density Systems Sedimentasi telah digunakan sebagai mekanisme retensi untuk pelet yang
cukup kecil untuk disimpan dalam lipatan lambung dekat daerah pilorus, yang merupakan bagian dari organ dengan posisi terendah dalam postur tegak. Pelet padat
sekitar 3 gcm
-3
terjebak dalam lipatan juga cenderung untuk menahan gerakan peristaltik dari dinding lambung, seperti terlihat pada Gambar 2.5. Waktu transit GI
dapat diperpanjang rata-rata 5,8 - 25 jam, tergantung pada kepadatan dan diameter pellet tersebut. Eksipien yang biasa digunakan adalah barium sulfat, seng oksida, titanium
dioksida dan serbuk besi. Bahan-bahan ini meningkatkan kepadatan hingga 1,5 - 2,4gcm
-3
Kumar, et al., 2012.
Gambar 2.5 GDDS dengan sistem berdensitas tinggi High Density Systems
Kumar, 2012
Universitas Sumatera Utara
2.3.2 Penelitian terdahulu tentang GDDS dan sediaan gastroretentif di pasaran
