29 Lapisan terluar sistem effervescent terbuat dari polimer yang dapat
mengembang yang permeabilitas terhadap cairan lambung sehingga bila berkontak dengan lapisan effervescent natrium bikarbonat akan menunjukkan
reaksi netralisasi dimana karbon dioksida dibebaskan oleh keasaman cairan lambung dan terperangkap dalam sistem hidrokoloid sehingga sediaan bergerak ke
atas dan mengapung kemudian obat berdifusi secara perlahan-lahan Hameed, et al., 2014.
b. Sistem Non-effervescent Bentuk sediaan mengapung Non-effervescent
pada umumnya menggunakan bahan pembentuk gel atau memiliki kemampuan mengembang
yang baik seperti senyawa hidrokoloid, polisakarida, dan polimer pembentuk matriks seperti polikarbonat, poliakrilat, polimetaklirat dan polistiren. Metode
formulasi sistem ini termasuk sederhana yaitu dengan mencampurkan obat dengan hidrokoloid pembentuk gel. Setelah pemberian oral, bentuk sediaan ini
mengembang dan berkontak dengan cairan lambung dan memiliki daya densitas 1. Udara yang terperangkap dalam matriks akan mengembang sehingga sediaan
mengapung. Struktur seperti gel yang mengembang bertindak sebagai reservoir dan memungkinkan pelepasan obat perlahan-lahan melalui resevoirnya Bharathi,
et al., 2015. Contoh tipe sistem penyampaian obat mengapung ini adalah sistem pelindung koloid gel, sistem kompartemen mikroporos, butiran alginat, dan
mikrosfer berongga Amit, et al., 2011.
2.4.4.2 Kandidat obat untuk sediaan mengapung
Pada sistem penghantaran obat ini dimaksudkan untuk obat-obat dengan tujuan pemakaian tertentu, dengan maksud untuk penghantaran, dan aktivitas
Universitas Sumatera Utara
30 kerja obat yang lebih baik. Berbagai macam kandidat obat yang tepat untuk
diformulasikan pada sistem penghantaran obat mengapung diantaranya: a. Obat-obat yang aktif bekerja secara lokal di lambung, contoh: misoprostol dan
antasida b. Obat-obat yang memiliki rentang absorpsi sempit dalam saluran pencernaan,
contoh: Levodopa, asam p-amino benzoat, furosemid, dan riboflavin. c. Obat-obat yang tidak stabil pada lingkungan basa di bagian usus atau kolon,
contoh: Captopril, ranitidine HCl, dan metronidazol. d. Obat-obat yang mengganggu aktivitas kerja mikroba di kolon, contoh:
antibiotik yang digunakan pada pengobatan Helicobacter Pylori, diantaranya tetrasiklin, klaritomisin, metronidazol, dan amoksisilin.
e. Obat-obat yang menunjukkan kelarutan yang rendah pada pH yang tinggi, contoh: diazepam, klordiazeposid, dan verapamil Bharathi, et al., 2015.
Berikut beberapa contoh sediaan obat yang diformulasikan dalam bentuk sediaan mengapung ditunjukkan pada tabel dibawah ini.
Tabel 2.2 Berbagai contoh formulasi bentuk sediaan
mengapung Gopalakrishnan dan Chenthilnathan, 2011.
No Bentuk Sediaan
Nama Obat 1
Tablet Klorfeniramin
maleat, teofilin,
furosemid, siprofloksasin, captopril, asam aspirin, nimodipin,
amoksisilin, dan verapamil HCl. 2
Kapsul Nicardipine,
klordiazeposid HCl, furosemid, misoprostol, diazepam, propanolol.
3 Mikrosper
Aspirin, griseofulvin,
p-nitroanillin, ketoprofen,
ibuprofen, dan terfenadin. 4
Granul Indometasin, natrium diklofenak, dan prednisolon.
5 Film
Cinnarizine
Universitas Sumatera Utara
31 Sementara itu, bentuk sediaan mengapung yang telah tersedia dipasaran
dapat dilihat pada tabel dibawah ini
Tabel 2.3 S ediaan mengapung yang telah tersedia di pasaran Gopalakrishnan
dan Chenthilnathan, 2011. No Bentuk Sediaan
Nama Obat Brand Name
Perusahaan, Negara Produsen
1 Floating Controlled
Release Capsule Levodopa,
benserazid MODAPAR
Roche, USA 2
Floating Capsule Diazepam
VALRELEA SE
Hoffman-LaRoche, USA
3 Effervescent
Floating Liquid Alginate Preparation
Aluminium hidroksida,
MgCO
3
LIQUID GAVISON
Glaxo Smith Kline, INDIA
4 Floating Liquid
Alginate Preparation Al, Mg antacid
TOPALKAN Pierre Fabre Drug, FRANCE
5 Colloidal gel
forming FDDS Ferri sulfat
CONVIRON Ranbaxy, INDIA
6 Gas-generating
floating Tablets Siprofloksasin
CIFRAN OD Ranbaxy, INDIA 7
Bilayer floating Capsule
misoprostol CYTOTEC
Pharmacia, USA 2.4.4.3 Keuntungan sistem penyampaian obat mengapung
Sistem penghantaran obat melalui sistem mengapung ini merupakan teknologi penghantaran obat dengan retensi lambung yang lebih lama dan
memiliki beberapa keuntungan dalam pemberian obat dengan sistem ini. Keuntungan ini meliputi:
a. Peningkatan penyerapan obat karena peningkatan waktu tinggal di lambung dan peningkatan waktu kontak obat dengan daerah penyerapan.
b. Penghantaran obat dapat dikendalikan. c. Penghantaran obat secara lokal untuk daerah kerja di lambung.
d. Meminimalkan terjadinya iritasi pada mukosa lambung karena obat-obatan tertentu dengan cara melepaskan obat secara lambat pada tingkat terkendali.
e. Digunakan untuk pengobatan gangguan pencernaan.
Universitas Sumatera Utara
32 f. Menggunakan peralatan yang sederhana dan konvensional.
g. Kemudahan dalam penggunaannya dan meningkatkan faktor kepatuhan pasien menjadi lebih baik.
h. Penghantaran obat pada daerah tertentu Sharma, et al., 2011. Berbagai keuntungan ini menjadikan sistem lebih dikembangkan lagi
untuk menghasilkan sistem pengahantaran yang ideal Sharma, et al., 2011.
2.4.4.4 Kekurangan sistem penyampaian obat mengapung
