18
tidak terjadi. Pada dosis minimum yang diperlukam untuk menghambat impuls, potensial aksi tidak dipengaruhi secara berarti.
36
Lidokain berdifusi menembus membran yang merupakan matriks lipoprotein terdiri dari 90 lemak dan 10 protein masuk ke dalam aksoplasma
kemudian memasuki kanal natrium dan berinteraksi dengan reseptor di dalamnya. Lidokain bekerja pada penghambatan transmisi salah satu rangkaian proses
nyeri yaitu proses penyaluran impuls nyeri melalui serabut A delta dan serabut C tak bermielin dari perifer ke medula spinalis.
32
2.3.2 Farmakokinetik
Lidokain efektif bila diberikan intravena. Pada pemberian intravena mula kerja 45-90 detik. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 3-5 menit dan waktu
paruh 30-120 menit. Pada pemberian peroral kadar lidokain dalam plasma sangat kecil dan dicapai dalam waktu yang lama.
Lidokain hampir
semuanya dimetabolisme
dihati menjadi
monoethylglycinexylidide melalui proses dealkylation, kemudian diikuti dengan hidrolisis menjadi xylidide. Monoethylglycinexylidide mempunyai aktivitas 80
dari lidokain sebagai antidisritmia, sedangkan xylidide mempunyai aktivitas antidisritmia hanya 10. Xylidide diekskresi dalam urin sekitar 75 dalam
bentuk hydroxy-2,6-dimethylaniline. Lidokain sekitar 50 terikat dengan albumin dalam plasma. Pada penderita payah jantung atau penyakit hati, dosis harus
dikurangi karena waktu paruh dan volume distribusi akan memanjang.
32
2.3.3 Efek terhadap diameter serabut
Anestesi lokal terutama menghambat serabut-serabut kecil, karena jarak dimana serabut-serabut ini dapat melakukan penyebaran impuls elektrik lebih
pendek. Selama permulaan anestesi lokal, dimana saat bagian saraf yang pendek dihambat, serabut-serabut saraf yang berdiameter kecil merupakan serabut serabut
yang pertama sekali gagal dalam melakukan konduksi. Untuk saraf-saraf yang mempunyai mielin, paling tidak dua atau tiga nodus berturut-turut harus dihambat
oleh anestesi lokal untuk menghentikan penyebaran impuls. Semakin tebal serabut saraf, jarak nodus yang mengalami penghambatan cenderung semakin jauh, dan
Universitas Sumatera Utara
19
hal ini menjelaskan adanya resistensi yang lebih besar dalam penghambatan serabut-serabut saraf besar. Saraf yang bermielin cenderung mengalami
penghambatan terlebih dahulu sebelum terjadinya penghambatan terhadap serabut yang tidak bermielin dengan diameter yang sama. Karena hal ini, maka serabut
praganglionik B mengalami penghambatan terlebih dahulu sebelum serabut- serabut C yang tidak bermielin yang lebih kecil.
49
Panjang minimal serabut saraf yang bermielin harus dibuka dengan konsentrasi obat anestesi lokal yang adekuat untuk terjadinya blokade konduksi
impuls saraf. Kedua tipe serabut konduksi serabut bermielin Aδ dan tidak
bemielin C diblok oleh konsentrasi anestesi lokal yang sama meskipun serabut- serabut tersebut berbeda dalam diameter. Lidokain bekerja pada penghambat
transmisi salah satu rangkaian proses nyeri yaitu proses penyaluran impuls nyeri melalui serabut Aδ bemielin dan serabut C tak bermielin dari perifer ke medulla
spinalis.
34
Lidokain juga dipakai dalam intravena regional anestesi IVRA, dimana tehnik anestesi mengisolasi dari vena di lengan dengan torniquet dari sisa
sirkulasi. Menyajikan model yang berguna untuk mempelajari tindakan perifer obat tanpa adanya efek sentral, sama dengan modifikasi Bier blok. Lidokain
sebagai anestesi lokal, menyebabkan blok yang reversibel jalur saraf perifer melalui aksi pada rangsangan membran di lengan. Prinsip tempat kerja lidokain
pada intravena regional anestesi bergantung pada konsentrasi. Konsentrasi yang rendah bekerja pada ujung saraf sensorik dan saraf kecil, sedangkan konsentrasi
yang tinggi bekerja diantara kedua batang saraf dan ujung saraf.
37,38
2.3.4 Efek Samping
