efektivitas antasida tersebut. Untuk tujuan praktis, bagaimanapun, keberhasilan diperoleh dengan meningkatkan pH lambung menjadi 3,5 atau lebih besar. Hal ini
dicapai dengan mudah oleh antasida modern Tolman, 2000. Mekanisme kerja antasida bersifat kompleks. Mekanisme yang
diusulkan adalah pencegahan difusi balik ion hidrogen di mukosa GI. Umumnya diterima bahwa meningkatkan pH lambung sekitar 4 mencegah stres ulkus, yang
diduga diperantarai oleh difusi asam kembali. Tindakan lain antasida adalah untuk mencegah konversi pepsinogen lambung menjadi pepsin bentuk aktif. Ini adalah
enzim proteolitik diperkirakan memediasi cedera jaringan pada penyakit ulkus. Pepsinogen mengalami inaktivasi ireversibel pada pH 5. Dengan demikian
mungkin diperlukan untuk meningkatkan pH sampai 5 untuk mencapai manfaat maksimal dari antasida. Antasida juga dapat meningkatkan sitoproteksi di
lambung, memberikan manfaat terapeutik dengan menonaktifkan garam empedu, yang diperkirakan refluks dari duodenum ke lambung dan memainkan beberapa
peran dalam penyakit asam lambung Tolman, 2000
2.2.1 Kapasitas penetralan asam dan efektivitas relatif antasida
.
Antasida konvensional sediaan antasida dengan pelepasan segera dibandingkan secara kuantitatif dalam hal ”Kapasitas Penetralan Asam” acid-
neutralizing capacityANC, didefinisikan sebagai jumlah miliekuivalen asam klorida yang diperlukan untuk mempertahankan 1 ml suspensi antasida pada pH 3
selama 2 jam secara in vitro Tolman, 2000. Efektivitas relatif dari sediaan antasida konvensional dinyatakan sebagai
miliekuivalen kapasitas penetralan asam didefinisikan sebagai jumlah miliekuivalen HCl 1 N yang dapat membawa ke pH 3,5 dalam waktu 15 menit,
Universitas Sumatera Utara
sesuai dengan persyaratan FDA, antasida harus memiliki kapasitas netralisasi minimal 5 mEq per dosis Wallace, 2000.
Untuk ulkus tanpa komplikasi, antasida diberikan secara oral 1 dan 3 jam setelah makan dan sebelum tidur. Rejimen ini, memberikan - 120 mEq dari
kombinasi Mg-Al per dosis, mungkin hampir sama efektifnya dengan dosis konvensional dengan antagonis reseptor H2. Untuk gejala berat atau refluks tidak
terkontrol, antasida dapat diberikan sesering setiap 30 - 60 menit Wallace, 2000. Secara umum, antasida diberikan dalam bentuk suspensi karena ini
mungkin memiliki kapasitas netralisasi lebih besar dari bentuk bubuk atau sediaan tablet. Jika tablet yang digunakan, mereka harus benar-benar dikunyah untuk efek
maksimum, namun antasida dibersihkan dari perut kosong dalam 30 menit, dengan adanya makanan cukup untuk meningkatan pH lambung sampai 5 selama
1 jam dan untuk memperpanjang efek netralisasi antasida selama 2 - 3 jam Wallace, 2000
2.3 Gastroretentive Drugs Delivery System GDDS
.
Kandidat obat yang sesuai untuk sediaan yang tertahan di lambung atau gastroretentif Garg dan Gupta, 2008; Swetha, et al., 2012:
a. Obat-obat untuk aksi lokal dalam lambung misalnya: misoprostol, antasida, dan antibiotik yang digunakan untuk mengobati infeksi Helicobacter pylori.
b. Obat-obat yang kelarutan rendah dalam pH alkalis misalnya: furosemida, diazepam, verapamil, dan klordiazepoksida.
c. Obat-obat yang terutama diabsorbsi dalam lambung atau bagian atas dari saluran pencernaan misalnya: amoksisilin.
Universitas Sumatera Utara
