UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
reseptor insulin dalam tubuh dan juga meningkatkan penggunaan glukosa Depkes, 2005.
2.4.5.3. Terapi Farmakologis
A. Terapi Insulin
Insulin merupakan protein kecil dengan berat molekul sebesar 5808 pada manusia. Insulin mengandung 51 asam amino yang tersusun dalam dua rantai A
dan B yang dihubungkan oleh jembatan disulfida. Insulin merupakan obat utama untuk penderita DM tipe 1 dan beberapa pasien DM tipe 2 yang dikombinasikan
dengan obat antihiperglikemia oral. Insulin dapat diberikan melalui beberapa cara, yaitu disuntikkan secara intravena, intramuskular, dan subkutan.
Preparat insulin dapat dibedakan berdasarkan lama kerjanya yaitu insulin kerja cepat rapid-action dengan onset kerja yang sangat cepat dan lama kerja
yang pendek, insulin kerja singkat short-acting dengan onset kerja yang cepat, insulin kerja sedang intermediate-acting, dan insulin kerja lama long-acting.
Dosis awal insulin pasien DM adalah 0,7-1,5 UkgBB. Pasien baru DM 1 belum memerlukan insulin karena terkadang terjadi remisi dan pada periode ini
insulin tidak dibutuhkan honeymoon phase. Untuk terapi awal, insulin regular dan insulin kerja sedang intermediate-acting dapat menjadi pilihan dan
diberikan 2 kali sehari. Untuk pasien DM dewasa yang kurus, diberikan insulin kerja sedang 8-10 U yang diberikan 20-30 menit sebelum makan pagi dan 4-5 U
sebelum makan malam. Untuk pasien DM dewasa yang gemuk, diberikan insulin 20 U pada pagi hari dan 10 U sebelum makan malam. Dosis ditingkatkan secara
bertahap sesuai hasil pemeriksaan glukosa darah dan urin.
B. Obat Antidiabetik Oral
Terdapat 5 golongan antidiabetik oral yang dapat digunakan untuk diabetes melitus dan telah dipasarkan di Indonesia yakni golongan: Sulfonilurea,
Meglitinida, Biguanida, Penghambat α-glikosidase, dan Tiazolidinedion. Kelima golongan ini dapat diberikan pada DM tipe 2 yang tidak dapat dikontrol hanya
dengan diet dan latihan fisik saja.
UIN Syarif Hidayatullah Jakarta
a. Golongan Sulfonilurea
Dikenal 2 generasi obat sulfonilurea. Generasi pertama terdiri dari tolbutamid, tolazamid, asetoheksimid dan klorpropramid. Generasi kedua yaitu
gliburid glibenklamid, glipizid, gliklazid, dan glimepirid. Mekanisme kerja golongan ini adalah dengan merangsang sekresi insulin dari granul sel-
sel β langerhans pankreas dengan cara berinteraksi dengan ATP-sensitive K Channel
pada membran sel β yang menimbulkan depolarisasi membran. Pada penggunaan jangka panjang atau dosis yang besar dapat menyebabkan hipoglikemia.
Semua obat-obatan golongan sulfonilurea dimetabolisme di hati. Beberapa diantaranya merupakan obat aktif, sedangkan yang lainnya merupakan metabolit
inaktif. b.
Golongan Meglitinide Repaglitinida dan Nateglinida merupakan obat-obatan golongan ini dengan
mekanisme yang sama dengan sulfonilurea, tetapi struktur kimia golongan ini sangat berbeda dengan sulfonilurea. Berdasarkan farmakodinamika, golongan ini
bekerja dengan menutup kanal K yang bersifat ATP-independent di sel β
pankreas. Berdasarkan farmakokinetika, absorpsi obat ini yang diberikan secara oral
bekerja cepat dan kadar puncak dicapai dalam waktu 1 jam. Waktu paruh obat ini adalah 1 jam, sehingga harus diberikan beberapa kali dalam sehari sebelum
makan. Metabolisme utamanya di hepar, dan sekitar 10 di ginjal. Efek samping utama penggunaan obat ini adalah hipoglikemia dan gangguan saluran cerna.
c. Golongan Biguanida
Beberapa obat yang termasuk ke dalam golongan ini adalah fenformin, buformin, dan metformin. Namun, obat yang pertama telah ditarik dari peredaran.
Sekarang yang banyak digunakan adalah metformin. Biguanida memiliki mekanisme kerja menurunkan produksi glukosa di
hepar dan meningkatkan sensitifitas jaringan otot dan adiposa terhadap insulin. Metformin oral diabsorpsi di usus, diekskresikan melalui urin dalam keadaan
utuh, dan memiliki waktu paruh sekitar 2 jam. Dosis awal metformin adalah 2 x 500 mg dengan dosis maksimum 2,5 gram sehari yang diminum bersamaan
dengan makanan.