kekhawatiran akan dikucilkan dari keluarga dan lingkungan akibat penyakitnya.
25
2.7. Obat
2.7.1. Rifampisin - Rumus struktur
:
- Rumus molekul : C
43
H
58
N
4
O
12
.
26
- Nama kimia : 5,6,9,17,19,21-Heksahidroksi-23-metoksi 2,4,12,16,18,
20, 22- heptametil-8- [N-4-metil-1-piperazinil formimidoil] - 2,7 epoksipentadeka [1,11,13]trienimino]nafto[2,1-b]furan-1,11-2H-dion 21-
asetat [13292-46-1].
26
- Berat molekul : 823.
26
- Pemerian : Serbuk hablur, coklat merah.
26
- Kelarutan : Sangat sukar larut dalam air, mudah larut dalam
kloroform, larut dalam etil asetat dan dalam metanol.
26
- pH sediaan : 4,5-6,5 pada sediaan suspensi 10 gramliter dalam air
bebas CO
2
.
.26
- Farmakologi :
Antibiotik ini adalah derivat semisintetis dari rifamisin B yang dihasilkan oleh Streptomyces mediterranei. Rifampisin bersifat bakterisid luas terhadap fase
pertumbuhan Mycobacterium tuberkulosis dan Mycobacterium leprae, baik yang berada di luar maupun di dalam sel. Obat ini mematikan kuman yang dorman
selama fase pembelahan yang singkat. Maka, obat ini sangat penting untuk membasmi semua basil guna mencegah kambuhnya TBC.
Rifampisin juga aktif terhadap kuman gram-positif dan kuman gram- negatif. Mekanisme kerjanya berdasarkan perintangan spesifik dari suatu enzim
bakteri RNA-polymerase, sehingga sintesa RNA terganggu.
22
Resorpsinya di usus sangat tinggi, distribusinya ke jaringan dan cairan tubuh juga baik. Plasma t12 nya berkisar antara 1,5 sampai 5 jam dan meningkat
bila ada gangguan fungsi hati. Di lain pihak, masa paruh ini akan turun pada pasien yang bersamaan waktu menggunakan isoniazid. Dalam hati terjadi
deasetilasi dengan terbentuknya metabolit-metabolit dengan kegiatan antibakteri. Ekskresinya melalui empedu.
27
- Efek samping :
Menimbulkan warna oranye yang tidak berbahaya pada urin, keringat, air mata dan lensa mata. Efek samping yang sering terjadi termasuk kulit kemerahan,
trombositopenia, nefritis dan gangguan fungs hati.
27
- Dosis :
Oral 1 dd 450-600 mg sekaligus pagi hari sebelum makan, selalu diberikan dalam kombinasi dengan isoniazid 300 mg dan untuk 2 bulan pertama
ditambah pula dengan 1,5-2 g pirazinamid setiap hari.
27
Dosis rifampisin yang digunakan untuk pengujian resistensi tuberkulosis secara in vitro adalah berkisar
antara 2,5 – 10 ppm.
7
2.7.2. Streptomisin - Rumus struktur
:
- Rumus molekul : C
21
H
39
N
7
O
12 2
,3H
2
SO
4
.
26
- Nama kimia :
bis[N,N¢-bisaminoiminomethyl-4-O-[5-deoxy-2-O- [2-deoxy-2-methylamino-a-L-glucopyranosyl]-3-C-formyl-a-L-
lyxofuranosyl]-D-streptamine] trisulphate.
26
- Berat molekul : 1457.
26
23
- Pemerian : Serbuk berwarna putih atau keputihan.
26
- Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air, praktis tidak larut
etanol.
26
- pH sediaan : pH larutan berkisar 4,5-7,0.
26
- Farmakologi :
Antibiotik ini merupakan antibiotik yang termasuk ke dalam golongan aminoglikosida. Antibiotik golongan ini secara umum digunakan untuk melawan
bakteri enterik gram negatif, termasuk tuberkulosis. Streptomisin aktif terutama melawan basil tuberkulosis ektraseluler. Aminoglikosida bertindak sebagai
inhibitor irreversibel terhadap sintesis protein. Streptomisin masuk ke dalam sel melalui difusi pasif lewat pori-pori dari membran terluar. Obat kemudian
diteruskan melalui membran ke dalam sitoplasma melalui proses oxygen- dependent. Tranport ke dalam sel dapat ditingkatkan dengan penambahan
senyawa yang aktif terhadap dinding sel bakteri misalnya penisilin atau vankomisin.
Di dalam sel, streptomisin mengikat secara spesifik protein ribosom subunit-30S. Proses inhibisi sintesis protein dapat dilakukan dengan tiga cara:
1. Berinteraksi dengan kompleks inisiasi bentuk peptida. 2. Kesalahan
pembacaan mRNA
yang menyebabkan
kesalahan pembentukan asam amino, berakibat pada ketidakberfungsian protein
atau protein yang toksik. 3. Pemutusan polysome menjadi monosome yang tidak berfungsi, efek ini
secara umum bersifat irreversibel dan menyebabkan kematian sel.
27
- Efek samping :
Streptomisin bersifat ototoksik dan nefrotoksik. Vertigo dan gangguan pendengaran adalah efek samping yang sering terjadi dan dapat bersifat
permanen. Efek samping meningkat terutama untuk pasien lanjut usia.
27
- Dosis :
Dosis streptomisin untuk penyakit tuberkulosis adalah 15 mgkgBBhari secara intramuskular. Dosis untuk pemberian intra vena pada orang dewasa 20-
40 mgkgBBhari dan tidak melebihi 1-1,5 gram untuk anak-anak, diberikan selama beberapa minggu, dilanjutkan dengan 1-1,5 gram dua sampai tiga kali
24
seminggu selama beberapa bulan. Dosis streptomisin harus disesuaikan dengan fungsi ginjal. Sebisa mungkin terapi streptomisin tidak lebih dari 6 bulan.
Secara in vitro, kebanyakan basil tuberkulosis akan dihambat dengan streptomisin pada dosis 1-10 ppm. Rata-rata, satu dari 10
8
basil tuberkulosis dapat menjadi resisten terhadap streptomisin pada dosis 10-100 ppm.
27
2.7.3. Pirazinamid - Rumus struktur
:
- Rumus molekul : C
5
H
5
N
3
O.
26
- Nama kimia : pyrazine-2-carboxamide.
26
- Berat molekul : 123,1.
26
- Pemerian : Serbuk hablur, putih hingga praktis putih, tidak berbau
atau praktis tidak berbau.
26
- Kelarutan : Agak sukar larut dalam air, sukar larut dalam alkohol
dan metil klorida.
26
- pH sediaan : Pirazinamid tidak aktif pada pH netral, tetapi pada pH
5,5 dapat menghambat basil tuberkulosis dan beberapa mikobakterium lainnya.
26
- Farmakologi :
Pirazinamid PZA merupakan golongan nikotinamid, stabil dan sukar larut di dalam air. Pirazinamid tidak aktif pada pH netral, tetapi pada pH 5,5
dapat menghambat basil tuberkulosis dan beberapa mikobakterium lainnya pada konsentrasi sekitar 20 ppm. Obat akan ditangkap oleh makrofag dan
